Бисопросольпро сол лекарства для чего

Склад

діюча речовина: methylprednisolone;

1 флакон містить 40 мг або 125 мг, або 500 мг, або 1000 мг метилпреднізолону у вигляді метилпреднізолону натрію сукцинату;

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

допоміжні речовини: для дозувань 125 мг або 500 мг, або 1000 мг ‑ натрію дигідрофосфат, моногідрат; натрію гідрофосфат безводний;

допоміжні речовини: для дозування 40 мг ‑ натрію дигідрофосфат, моногідрат; натрію гідрофосфат безводний; лактоза, моногідрат;

розчинник для дозування 40 мг та 125 мг: вода для ін’єкцій;

розчинник для дозування 500 мг та 1000 мг: спирт бензиловий (9 мг/мл), вода для ін’єкцій.

Фармакокинетика

При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы – свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается пик концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл).

Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается пик его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается уровень метилпреднизолона в плазме крови, равный 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении.

Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 ч концентрация метилпреднизолона в плазме крови снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 ч – метилпреднизолон в крови не обнаруживается.

После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия метилпреднизолона, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение.

Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 ч после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 ч. Период полувыведения (T1/2) метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. Объем распределения равен приблизительно 1,4 мл/кг и общий клиренс 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон – ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его Т|д из организма человека составляет 12-36 ч.

Бисопросольпро сол лекарства для чего

За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т|д метилпреднизолона из плазмы крови и T qиз организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) – примерно 40-90%.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4, и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в основном через почки, как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично – в почках.

Метилпреднизолон активно распределяется в ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

Метилпреднизолон является субстратом изофермента CYP3A4. Изофсрмент CYP3A4 является основным изоферментом в наиболее распространенном подсемействе изоферментов CYP в печени взрослого человека. Этот изофермент катализирует бета-гидроксилирование стероидов – основной этап I фазы метаболизма как эндогенных, так и синтетических ГКС.

Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4 метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется. Метилпреднизолон выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата 

– Эндокринные заболевания: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике); острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов); шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно);

– Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении): посттравматический остеоартрит; синовит при остеоартрите; ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

– Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии): системная красная волчанка (и волчаночный нефрит); острый ревмокардит; системный дерматомиозит (полимиозит); нодозный периартериит; синдром Гудпасчера.

– Кожные болезни: пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; тяжелый псориаз; герпетиформный буллезный дерматит; тяжелый себорейный дерматит; грибовидный микоз.

– Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия): бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; сезонные или круглогодичные аллергические риниты; реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам; посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани.

– Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): глазная форма Herpes zoster; ирит и иридоциклит; хориоретинит; диффузный задний увеит и хориоидит; неврит зрительного нерва; симпатическая офтальмия; воспаление переднего сегмента; аллергический конъюнктивит; аллергические краевые язвы роговицы; кератит.

– Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит; регионарный энтерит.

– Болезни дыхательных путей: симптоматический саркоидоз; бериллиоз; молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами; аспирационный пневмонит.

– Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение; в/м введение противопоказано); вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

– Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии): лейкозы и лимфомы у взрослых; острые лейкозы у детей; для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.

– Отечный синдром: для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.

– Нервная система: отек головного мозга, обусловленный опухолью – первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией; обострения рассеянного склероза; острые травматические повреждения спинного мозга.

Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.

– Другие показания к применению: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; трансплантация органов; профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.

Применение у детей. Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: системные микозы; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе; введение препарата интратекально; одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Солу-медрол; период грудною вскармливания.

Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение препарата Солу-медрол у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие тгого, к разрыву сердечной мышцы.

Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать “синдром удушья” с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.

Бисопросольпро сол лекарства для чего

Язвенный колит, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции; дивертикулит; при наличии свежих кишечных анастомозов; активная или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, активный или латентный туберкулез, опоясывающий лишай;

Следует избегать приема препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Солу-медрол следует применять с осторожностью и только в случае абсолютной необходимости.

У пациентов с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, Солу-медрол также следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к перфорации роговицы.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей (особенно в случае длительной терапии) препарат Солу-медрол необходимо применять с осторожностью.

С помощью “Солу-медрола” лечат патологии, требующие получения хорошозаметного и быстрого результата.

Метилпреднизолон, основное действующее вещество “Солу-медрола” применяют при болезнях:

  • Системных (чтобы снять обострение и для поддержания организма): системной красной волчанке, системном дерматомиозите, ревмокардите, волчаночном нефрите, узелковом периартериите, синдроме Гудпасчера
  • Аллергических (когда традиционные лекарства не дают результата): бронхиальной астме, атопическом и контактном дерматитах, ринитах аллергического генезиса, остром отеке гортани неинфекционного происхождения, сенсибилизации к медикаментам
  • Кожных: пузырчатке, эксфолиативном дерматите, герпетиформном буллезном дерматите, микозе, тяжелых случаях псориаза, мультиформной эритемы и себорейного дерматита
  • Ревматических (лекарство снимает обострение): посттравматическом остеоартрите, артритах (ревматоидном, подагрическом и псориатическом), анколизирующем спондилоартрите, бурсите, синовите, эпикондилите, тендосиновите
  • Гематологических: идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (разрешаются только внутривенные инъекции), лейкозе, эритробластопении, тромбоцитопении, гипопластической и гемолитической анемии
  • Органов зрения: ирите, хориоидите, хориоретините, иридоциклите, неврите зрительного нерва, симпатической офтальмии, кератите, диффузном заднем увеите, конъюнктивите аллергического генезиса
  • Дыхательной системы: бериллиозе, симптоматическом саркоидозе, диссеминированном и молниеносном туберкулезе, аспирационном пневмоните, синдроме Леффлера
  • Эндокринной системы: надпочечниковой недостаточности, негнойном воспалении щитовидной железы, подостром тиреоидите, гиперплазии надпочечников, гиперкальциемии, развившейся в результате онкологии
  • Пищеварительного тракта (если необходимо вывести пациента из критического состояния): регионарном энтерите, язвенном колите
  • Головного и спинного мозга: рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, отеке головного мозга
  • Канцерогенных (в качестве паллиативной терапии): лимфомах, лейкозах
  • Отечном синдроме (чтобы стимулировать образование и выведение мочи)
  • Трихинеллезе, сочетающемся с повреждением сердца или нервов.

Также применяют метилпреднизолон при пересадке органов и в профилактических целях, чтобы предупредить тошноту и рвоту при химиотерапии.

Противопоказано вводить медикамент интратекально.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Нельзя вводить “Солу-медрол” в организм при:

  • Индивидуальной непереносимости компонентов лекарства
  • Системных микозах
  • Грудном вскармливании
  • Одновременном использовании с живыми вакцинами (даже ослабленными).

Несмотря на то, что препарат Солу-Медрол при лечении рассеянного склероза имеет явные достоинства, как каждое лекарственное средство, он имеет и ряд противопоказаний – основных и относительных.

Основными противопоказаниями являются:

  • индивидуальная гиперчувствительность к метилпреднизолону;
  • индивидуальная непереносимость того или иного вспомогательного вещества;
  • системные грибковые заболевания.

Относительными противопоказаниями к применению препарата Солу-Медрол при рассеянном склерозе являются:

  • дивертикулит;
  • кишечные анастомозы;
  • язвенный колит;
  • абсцессы;
  • язвенные заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • остеопороз;
  • артериальная гипертензия;
  • почечная недостаточность.

Способ применения

Раствор вводят в организм внутримышечно или внутривенно.

Дозировка обычно зависит не от веса тела и возраста, а от тяжести состояния пациента и его реакции на лекарство. Поэтому ее подбирают индивидуально.

Если жизнь пациента находится под угрозой, ему вводят 30 миллиграмм препарата на килограмм веса каждые 4-6 часов в течение двух суток, но не более.

При осуществлении пульс-терапии в большинстве случаев вводят 1 грамм “Солу-медрола” на протяжении суток: при системной волчанке введение повторяют 3 дня, при патологиях ревматического происхождения – 1-4 дня, при склерозе – 3-5 дней, при отеках – от 3 до 7 дней. При необходимости через неделю врач может назначить повторение терапии.

Детям дозировку уменьшают, но не меньше, чем 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки.

При злокачественных опухолях, чтобы улучшить качество жизни пациента вводят ежесуточно на протяжении 1,5-2 месяцев 125 миллиграмм метилпреднизолона внутривенно.

При прохождении химиотерапии перед сеансом лечения (за час) и после нее внутривенно вводят 250 миллиграмм “Солу-медрола”.

Дозу менее 250 миллиграмм вводят за 5 минут, а свыше 250 миллиграмм в течение получаса и более.

Если нарушено функционирование почек, то нет необходимости корректировать дозировку. Метаболиты выводят с помощью гемодиализа.

Беременным “Солу-медрол” назначают только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемое лечебное действие превышает риск негативного воздействия препарата. Воздействие лекарства на течение беременности мало изучено.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Если необходимо использовать препарат при лактации, то на время лечения грудное кормление прекращают, так как метилпреднизолон затормаживает рост у малышей.

можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в иифузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

Бисопросольпро сол лекарства для чего

В качетстве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях

30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс -терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.

Рекомендуемые схемы терапии

Ревматические заболевания: 1 г/сут в/в в течение 1 – 4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев.

Системная красная волчанка: 1 г/сут в/в в течение 3 дней.

Рассеянный склероз: 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней.

Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг через день в течение 4 дней или 1 г/сут в/в в течение 3, 5 или 7 дней

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии – для улучшения качества жизни

Солу-Медрол при рассеянном склерозе

125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний

При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевт ического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания.

Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-медрол можно вводить препараты хлорфенотиазина.

При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

Острые травматические повреждения спинного мозга

Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч (если лечение начато в первые 3 ч после травмы) или 47 ч (если лечение начато в первые 3-8 ч после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.

При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин.

Приготовление растворовБисопросольпро сол лекарства для чего

Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

а) Двухъемкостный флакон Act-0-Vial

1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.

2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.

3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

б) Флакон

С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.

в)Приготовление растворов для внутривенной инфузии

Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0.45% или 0.9% растворе хлорида натрия.

Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

Фармакологічні властивості

Цей лікарський засіб є ін’єкційною формою метилпреднізолону (синтетичний глюкокортикостероїд) для внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Даний висококонцентрований розчин підходить, зокрема, для лікування патологічних станів, при яких необхідна ефективна та швидка дія гормону. Метилпреднізолон чинить сильну протизапальну, імуносупресивну та антиалергічну дію.

Фармакодинаміка. 

Глюкокортикоїди проникають через клітинну мембрану за допомогою дифузії та утворюють комплекси зі специфічними рецепторами в цитоплазмі. Далі ці комплекси надходять до клітинного ядра, зв’язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК та подальший синтез різними ферментами білків, що, в свою чергу, відповідають за численні ефекти глюкокортикоїдів після системного застосування.

Вплив на запальні та імунні процеси.

Протизапальні, імуносупресивні та антиалергічні властивості глюкокортикоїдів використовуються при більшості терапевтичних показань. Наявність цих властивостей призводить до таких результатів:

  • зменшення кількості імуноактивних клітин навколо осередку запалення;
  • зменшення вазодилатації;
  • стабілізація лізосомальних мембран;
  • пригнічення фагоцитозу;
  • зменшення утворення простагландинів та пов’язаних з ними речовин.

Доза метилпреднізолону 4 мг виявляє такий самий глюкокортикостероїдний (протизапальний) ефект, як 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон демонструє лише мінімальний мінералокортикоїдний ефект (200 мг метилпреднізолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону).

Вплив на метаболізм вуглеводів та білків.

Глюкокортикоїди чинять катаболічну дію на обмін білків. Вивільнені амінокислоти у печінці перетворюються за допомогою процесу глюконеогенезу в глюкозу та глікоген. Таким чином, знижується абсорбція глюкози периферичними тканинами, що може призводити до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у пацієнтів зі схильністю до цукрового діабету.

Вплив на метаболізм жирів.

Глюкокортикоїди чинять ліполітичну дію, що поширюється переважно на кінцівки. Вони також чинять ліпогенетичну дію, яка найбільше проявляється в ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна дія кортикостероїдів відстає від досягнення їхніх пікових концентрацій у крові, що вказує на те, що більшість ефектів цих лікарських засобів є ймовірніше, результатом модифікації активності ферментів, а не прямої дії цих засобів.

Фармакокінетика.

In vivo холінестерази швидко перетворюють метилпреднізолону натрію сукцинат у вільний метилпреднізолон шляхом гідролізу. У чоловіків метилпреднізолон утворює слабкий дисоційований зв’язок з альбуміном і транскортином. Зв’язується близько 40–90 % лікарського засобу.

Внутрішньовенна інфузія препарату у дозі 30 мг/кг маси тіла при введенні протягом 20 хвилин або у дозі 1 г при введенні протягом 30–60 хвилин призводить приблизно через 15 хвилин до пікової концентрації метилпреднізолону у плазмі крові, що становить близько 20 мг/мл. Через приблизно 25 хвилин після внутрішньовенної болюсної ін’єкції препарату у дозі 40 мг піковий показник метилпреднізолону у плазмі крові становить 42–47 мг/100 мл.

Через приблизно 120 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції препарату у дозі 40 мг пікова концентрація метилпреднізолону у плазмі крові становить 34 мг/100 мл. При внутрішньом’язовій ін’єкції піковий показник нижчий, ніж при внутрішньовенній ін’єкції. При проведенні внутрішньом’язової ін’єкції концентрація у плазмі крові утримується протягом тривалішого періоду, що призводить до того, що при обох шляхах введення надходить еквівалентна кількість метилпреднізолону.

Алексей Николаевич Бойко

Клінічна значущість цих незначних відмінностей, імовірно, є мінімальна, якщо розглядати механізм дії глюкокортикоїдів. Клінічна відповідь зазвичай спостерігається через 4–6 годин після введення препарату. При лікуванні бронхіальної астми перші сприятливі результати вже можуть відзначатися через 1–2 години. Період напіввиведення метилпреднізолону натрію сукцинату з плазми крові становить 2,3–4 години та, ймовірно, не залежить від шляху введення.

Метилпреднізолон — це глюкокортикоїд середньої тривалості дії. Його біологічний період напіввиведення становить 12–36 годин. Внутрішньоклітинна активність глюкокортикоїдів відображається чіткою різницею між періодом напіввиведення з плазми крові та фармакологічним періодом напіввиведення. Фармакологічна активність зберігається після того, як рівень препарату в плазмі крові вже не визначається.

Тривалість протизапальної активності глюкокортикоїдів приблизно дорівнює тривалості пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової (ГГА) системи. Метаболізм метилпреднізолону здійснюється у печінці за допомогою таких самих процесів, як і для кортизолу. Основними метаболітами є 20-бета-гідроксиметилпреднізолон та 20-бета-гідрокси-6-альфа-метилпреднізолон.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, задержка жидкости и солей в организме, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления; нарушения ритма сердца (аритмии, брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью); у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 мин). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, мышечная атрофия, нейропатическая атрофия, артралгия, миалгия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия.

Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих лечение антихолинергическими препаратами, такими, как периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид).

Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, перитонит, эзофагит (в том числе), перфорация стенки кишечника, боль в животе, напряжение брюшной стенки, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, упорная икота.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

После лечения метилпреднизолоном наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, периферические отеки, азрофия кожи, стрии кожи, петехии и экхимозы, снижение пигментации кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, кожный зуд, крапивница, акне, медленное заживление ран, реакции в месте введения.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), обусловленный катаболизмом белков, замедление роста и процесса окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), повышение аппетита (может привести к повышению массы тела), повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления с отеком лиска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, амнезия, расстройства мышления, головокружение, головная боль, аффективные расстройства (включая, лабильность настроения, депрессивное настроение, состояние эйфории, психологическая зависимость, суицидальное мышление), психотические нарушения (включая, манию, дслюзии, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нарушение психики, тревога, изменение личности, быстрая смена настроения, необычное поведение, бессонница, раздражительность.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, развитие синдрома «отмены» стероидных препаратов, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или гииогликсмических препаратах для приема внутрь у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей, липоматоз, латентный сахарный диабет.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в плазме крови, дислипидемия, повышение концентрации кальция в моче, гипокальциемия.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, вертиго, вторичная грибковая или вирусная глазная инфекция, перфорация роговицы (при глазных проявлениях простого герпеса).

Со стороны иммунной системы: инфекционные заболевания, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца, бронхослазма, подавление реакций при проведении кожных проб.

Прочие: повышенная утомляемость, слабость.

Сообщается, что у больных, получавших терапию метилиреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. При отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия.

Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Ингибиторы изофермента CYP3A4 – могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.

Индукторы изофермента CYP3A4 – могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP3A4 – в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона.

Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксаирама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

Желательно не сочетать “Солу-медрол” с другими медикаментами.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 способны замедлить метаболизм метилпреднизолона и повысить его содержание в кровяной плазме, что может стать причиной передозировки. Индукторы изофермента CYP3A4, наоборот, понижают уровень действующего вещества в крови, из-за чего придется увеличивать дозировку.

Средство может ослабить или усилить эффект от приема антикоагулянтов и повлиять на действие антихолинергических препаратов.

При приеме “Солу-медрола”, способного повысить уровень сахара в крови, необходимо корректировать дозировку гипогликемических лекарств.

При одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина наблюдается взаимное затормаживание метаболизма, из-за чего повышается содержание препаратов (одного или обеих) в крови, что может стать причиной передозировки и вызвать судороги.

Сочетание метилпреднизолона с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к формированию язв и желудочным или кишечным кровотечениям, а с медикаментами, понижающими концентрацию калия – к гипокалиемии.

Применение препарата Солу-Медрол может вызвать следующие побочные эффекты:

  • угнетается надпочечниковая функция;
  • нарушается менструальный цикл у женщин;
  • возникает тошнота, рвота;
  • развивается язвенная болезнь, панкреатит;
  • возникают кровотечения в органах ЖКТ;
  • увеличивается масса тела;
  • развивается стероидная миопатия;
  • нарушается аппетит;
  • отмечаются головные боли, бессонница;
  • повышается потоотделение;
  • развивается мышечная слабость, атрофия мышц;
  • повышается внутричерепное или внутриглазное давление;
  • возникает ощущение беспричинной тревожности, повышается раздражительность;
  • происходят трофические изменения в роговице глаз;
  • появляется угревая сыпь.

Развитие большинства побочных эффектов возникает, как правило, вследствие бесконтрольного приема препарата и несоблюдения дозировки.

Неврологи Юсуповской больницы в зависимости от конкретной клинической ситуации индивидуально подбирают схему введения и дозировки препарата, минимизируя развитие у пациентов побочных эффектов.

Показання

Застосування глюкокортикоїдів слід розглядати лише як виключно симптоматичне лікування, за винятком окремих ендокринних розладів, коли вони застосовуються як замісна терапія.

Протизапальне лікування.

  • ;Ревматичні захворювання.

Як допоміжна терапія для короткочасного застосування (щоб допомогти пацієнтові пережити гострий епізод або загострення) при таких захворюваннях:

  • посттравматичний остеоартрит;
  • синовіїт при остеоартриті;
  • ревматоїдний артрит, зокрема ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може виникнути потреба у підтримуючій терапії низькою дозою);
  • гострий і підгострий бурсит;
  • епікондиліт;
  • гострий неспецифічний тендосиновіїт;
  • гострий подагричний артрит;
  • псоріатичний артрит;
  • анкілозуючий спондиліт.
  • ;Колагенози (системні хвороби сполучної тканини).

Під час загострення або як підтримуюча терапія в окремих випадках при таких захворюваннях, як:

  • системний червоний вовчак (та вовчаковий нефрит);
  • гострий ревматичний кардит;
  • системний дерматоміозит (поліміозит);
  • вузликовий періартеріїт;
  • синдром Гудпасчера.
  • ;Дерматологічні захворювання:
  • пухирчатка;
  • тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса–Джонсона);
  • ексфоліативний дерматит;
  • бульозний герпетиформний дерматит;
  • тяжкий себорейний дерматит;
  • тяжкий псоріаз;
  • грибоподібний мікоз;
  • кропив’янка.
  • ;Алергічні стани.

Контроль тяжких або інвалідизуючих алергічних станів, які не піддаються належно проведеному традиційному лікуванню, при таких захворюваннях, як:

  • бронхіальна астма;
  • контактний дерматит;
  • атопічний дерматит;
  • сироваткова хвороба;
  • сезонний або цілорічний алергічний риніт;
  • реакції гіперчутливості до лікарських засобів;
  • кропив’янка;
  • гострий неінфекційний набряк гортані (лікарським засобом першого вибору є епінефрин).
  • ;Офтальмологічні захворювання.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Тяжкі гострі та хронічні алергічні і запальні процеси в ділянці ока, зокрема:

  • очна форма Herpes zoster;
  • ірит, іридоцикліт;
  • хоріоретиніт;
  • дифузний задній увеїт і хоріоїдит;
  • неврит зорового нерва;
  • симпатична офтальмія;
  • запалення середнього сегмента ока;
  • алергічний кон’юнктивіт;
  • алергічні виразки краю рогівки;
  • кератит.
  • ;Захворювання шлунково-кишкового тракту.

Критичні періоди при таких захворюваннях:

  • виразковий коліт (системна терапія);
  • регіональний ентерит (системна терапія).
  • ;Респіраторні захворювання:
  • саркоїдоз легень;
  • бериліоз;
  • фульмінантний або дисемінований туберкульоз легень, при одночасному застосуванні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;
  • синдром Лефлера, який не піддається лікуванню іншими засобами;
  • аспіраційний пневмоніт;
  • середня та тяжка форма пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД (як допоміжна терапія протягом перших 72 годин протипневмоцистної терапії);
  • загострення хронічного обструктивного захворювання легень.
  • ;Стани, які супроводжуються набряками.

Для індукування діурезу або ремісії при протеїнурії при нефротичному синдромі, протеїнурії без уремії.

Імуносупресивне лікування.Лікування гематологічних та онкологічних захворювань.

  • ;Гематологічні захворювання:
  • набута (аутоімунна) гемолітична анемія;
  • ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (лише внутрішньовенно; внутрішньом’язове застосування протипоказане);
  • вторинна тромбоцитопенія дорослих;
  • еритробластопенія (еритроцитарна анемія);
  • вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія;
  • ;Онкологічні захворювання.

Паліативне лікування таких захворювань, як:

  • лейкози та лімфоми у дорослих;
  • гострий лейкоз у дітей;
  • для покращання якості життя хворих з термінальною стадією ракового захворювання.
  • Нервова система.
  • Набряк головного мозку, зумовлений первинною або метастатичною пухлиною, і/або допоміжне лікування при хірургічних операціях або променевій терапії.
  • Загострення розсіяного склерозу.
  • Гостра травма спинного мозку. Лікування необхідно починати в перші вісім годин після травми.
  • Туберкульозний менінгіт з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади, при одночасному застосуванні відповідної протитуберкульозної хіміотерапії.
  • Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.
  • Профілактика нудоти та блювання, що пов’язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення.

Ендокринні розлади.

  • Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз.
  • Гостра недостатність кори надниркових залоз.

При цих показаннях препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон. За певних обставин можна застосовувати синтетичні аналоги у комбінації з мінералокортикоїдами.

  • Лікування шокових станів: шок внаслідок недостатності кори надниркових залоз або шок, який не відповідає на традиційне лікування, у разі підтвердженої або ймовірної недостатності кори надниркових залоз (загалом препаратом вибору є гідрокортизон). Якщо мінералокортикоїдні ефекти є небажаними, перевага може віддаватися метилпреднізолону.
  • Перед хірургічним втручанням та у разі тяжкої травми або захворювання у пацієнтів зі встановленою недостатністю кори надниркових залоз або у разі наявності сумнівів щодо резерву кори надниркових залоз.
  • Вроджена гіперплазія надниркових залоз.
  • Негнійний тиреоїдит.
  • Гіперкальціємія, пов’язана зі злоякісним новоутворенням.

Системні грибкові інфекції.

Гіперчутливість до метилпреднізолону або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».

Солу-Медрол у дозуванні 40 мг протипоказаний пацієнтам з відомою або підозрюваною алергією на коров’яче молоко (див. розділ «Особливості застосування»).

Відносні протипоказання.

Особливі групи ризику. За пацієнтами, які належать до нижченаведених особливих груп ризику, необхідно проводити ретельне медичне спостереження, а лікування вони повинні отримувати протягом якнайкоротшого періоду (див. також розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»): діти, пацієнти з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, психіатричними симптомами в анамнезі, окремими інфекційними хворобами, зокрема туберкульозом або певними вірусними захворюваннями, наприклад герпесом або оперізуючим герпесом, що супроводжуються симптомами в ділянці ока.

Беременность

В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз метилпреднизолона самкам может приводить к возникновению уродств у плода.

Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда метилпреднизолона, применение препарата во время беременности или у женщин фертильного возраста показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод, Метилпреднизолон следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.

Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших метилпреднизолон. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы метилпреднизолона во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно.

Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности.

Метилпреднизолон выделяется в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата Солу-медрол в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Бажані взаємодії.

  • Профілактика нудоти та блювання, пов’язаних з хіміотерапією раку.
  • Легка або помірна еметогенна хіміотерапія.

Для посилення ефекту можна застосовувати хлорований фенотіазин з першою дозою метилпреднізолону (за годину до хіміотерапії).

  • Високоеметогенна хіміотерапія.

Для посилення ефекту з першою дозою метилпреднізолону (за годину до хіміотерапії) можна застосовувати метоклопрамід або бутирофенон.

  • Метилпреднізолон застосовують одночасно з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією при лікуванні фульмінантного або дисемінованого туберкульозу легень та туберкульозного менінгіту з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади.
  • Під час лікування неопластичних захворювань, таких як лейкемія та лімфома, метилпреднізолон зазвичай застосовують у комбінації з алкілуючим засобом, антиметаболітом та алкалоїдом барвінку.

Небажані взаємодії.

  • Комбінація глюкокортикостероїдів з ульцерогенними препаратами (наприклад саліцилатами та НПЗЗ) підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових ускладнень.
  • Комбінація глюкокортикостероїдів з тіазидними діуретиками підвищує ризик непереносимості глюкози.
  • Глюкокортикостероїди можуть підвищувати потребу в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у пацієнтів з цукровим діабетом.
  • При проведенні терапії кортикостероїдами пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи. Інші процедури імунізації не слід проводити пацієнтам, які приймають кортикостероїди, особливо у високих дозах, через можливу небезпеку неврологічних ускладнень та відсутність відповіді на антитіла.
  • Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю одночасно з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії. Метилпреднізолон може збільшувати кліренс хронічних високих доз аспірину. Це може призвести до зниження рівня саліцилату в сироватці крові або збільшення ризику токсичності саліцилату після відміни метилпреднізолону.
  • Повідомлялося про судоми у разі одночасного застосування метилпреднізолону та циклоспорину. Одночасне застосування цих двох препаратів призводить до взаємного пригнічення метаболізму, підвищується ймовірність судом та інших небажаних явищ, пов’язаних з окремим застосуванням цих препаратів.
  • Препарати, що індукують печінкові ферменти (такі як фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин), можуть збільшувати кліренс метилпреднізолону. Для отримання бажаної відповіді може бути потрібне збільшення дози метилпреднізолону.
  • Інгібітори CYP3A4 (такі як макроліди, триазольні антимікотичні засоби та деякі блокатори кальцієвих каналів) можуть інгібувати метаболізм метилпреднізолону і, отже, зменшувати його кліренс. Для того щоб уникнути стероїдної токсичності, дози метилпреднізолону слід титрувати.
  • Інгібітори протеази (наприклад ритонавір, індинавір) та активатори фармакокінетики (наприклад кобіцистат) інгібують активність CYP3A4, що призводить до зниження печінкового кліренсу та підвищення концентрації кортикостероїдів у плазмі крові. Може бути потрібна корекція дози кортикостероїдів (див. розділ «Особливості застосування»).
  • Вплив метилпреднізолону на пероральні антикоагулянти може бути різним. Повідомлялося як про посилення, так і про зниження ефекту антикоагулянту у разі застосування в комбінації з кортикостероїдами. Отже, параметри коагуляції слід контролювати, щоб досягти бажаного антикоагулянтного ефекту.

Основні випадки несумісності.

Взаємодії, що мають позитивні наслідки.

Профілактика нудоти та блювання, що пов’язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення.

  • Хіміотерапія, що викликає легкий або помірний еметогенний ефект. Для посилення ефекту з першою дозою метилпреднізолону можна застосовувати хлорований фенотіазин (за одну годину до хіміотерапії).
  • Хіміотерапія, що викликає виражений еметогенний ефект. Для посилення ефекту з першою дозою метилпреднізолону можна застосовувати метоклопрамід або бутирофенон (за одну годину до хіміотерапії).

Лікування метилпреднізолоном фульмінантного або дисемінованого туберкульозу легень та туберкульозного менінгіту з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади проводять одночасно із застосуванням відповідної протитуберкульозної хіміотерапії.

Лікування метилпреднізолоном неопластичних захворювань, наприклад лейкозу та лімфоми, зазвичай проводиться у комбінації з алкілуючим засобом, антиметаболітом та алкалоїдом барвінку.

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки препаратом 

не описан.

Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Острые случаи передозировки встречаются в крайне редких случаях. В случае хронической передозировки возможно развитие синдрома Иценко-Кушинга. В такой ситуации понадобится симптоматическая терапия, а метилпреднизолон выводят в процессе диализа.

Особливості застосування

Пацієнти, що належать до нижченаведених груп ризику, повинні знаходитись під пильним медичним наглядом і отримувати лікування протягом якнайкоротшого періоду.

  • Діти: у дітей, які отримують глюкокортикоїди щоденно протягом тривалого часу по декілька разів на добу, може відмічатися затримка росту. Використання такого режиму можливе лише у разі наявності серйозних показань.
  • Пацієнти з цукровим діабетом: прояви латентного діабету або підвищена потреба в інсуліні чи пероральних гіпоглікемічних засобах.
  • Пацієнти з артеріальною гіпертензією: загострення артеріальної гіпертензії.
  • Пацієнти з психічними симптомами в анамнезі: існуюча емоційна нестабільність або психотичні тенденції можуть загострюватись внаслідок прийому кортикостероїдів.
  • Оскільки ускладнення лікування глюкокортикоїдами залежать від дози та тривалості лікування, рішення про відношення користь/ризик приймається індивідуально у кожному окремому випадку як щодо дози та тривалості лікування, так і стосовно щоденної або переривчастої терапії.
  • Пацієнтам, які під час терапії кортикостероїдами піддаються незвичайному стресу, показано збільшення дози швидкодіючих кортикостероїдів до, під час та після стресової ситуації.
  • Глюкокортикостероїди можуть маскувати деякі ознаки інфекції, а під час їх застосування можуть виникати нові інфекції. Під час застосування кортикостероїдів може знижуватись опірність організму та його здатність локалізувати інфекцію. Застосування кортикостероїдів як монотерапії або у комбінації з іншими імуносупресивними засобами, які впливають на клітинний, гуморальний імунітет або функцію нейтрофілів, може супроводжуватися розвитком інфекцій, спричинених будь-яким патогеном, зокрема вірусами, бактеріями, грибами, найпростішими та гельмінтами, у будь-якій частині організму. Ці інфекції можуть мати легкий ступінь тяжкості, але можуть бути тяжкими і деколи летальними. З підвищенням доз кортикостероїдів частота виникнення інфекцій збільшується.
  • Введення живих або живих атенуйованих вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Цим пацієнтам можна вводити вбиті або інактивовані вакцини; проте відповідь на такі вакцини може бути зниженою. Будь-які необхідні процедури імунізації можна проводити пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів.
  • Дані клінічних досліджень щодо оцінки ефективності застосування метилпреднізолону натрію сукцинату при септичному шоці свідчать про те, що більш високий рівень смертності спостерігається в підгрупі пацієнтів, які на момент дослідження мали підвищений креатинін сироватки крові або у яких розвинулася вторинна інфекція після початку лікування.
  • При активному туберкульозі застосування метилпреднізолону натрію сукцинату повинно обмежуватися випадками фульмінантного або дисемінованого туберкульозу і починатися одночасно з відповідним курсом протитуберкульозної терапії.
  • Якщо кортикостероїди показані пацієнтам з латентним туберкульозом або реактивністю на туберкулін, слід ретельно спостерігати за станом цих пацієнтів, оскільки можлива реактивація захворювання. Під час тривалої терапії кортикостероїдами ці пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактику.
  • У зв’язку з тим, що у пацієнтів, які отримують парентеральну терапію кортикостероїдами, рідко можливі анафілактичні реакції (наприклад бронхоспазм), перед застосуванням препарату слід вжити відповідних заходів безпеки, особливо якщо пацієнт має алергію на будь-який препарат в анамнезі.
  • Вторинна недостатність кори надниркових залоз, спричинена дією препарату, може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом декількох місяців після припинення терапії; отже, у будь-якій стресовій ситуації, що виникає протягом цього періоду, слід поновити гормональну терапію. Оскільки секреція мінералокортикоїдів може бути порушена, одночасно слід призначати сіль та/або мінералокортикоїд.
  • Посилений ефект глюкокортикостероїдів спостерігається у пацієнтів з гіпотиреозом та цирозом.
  • Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з очною формою простого герпесу через можливість розвитку перфорації рогівки.
  • Можливе порушення зору при застосуванні топічних форм кортикостероїдів та кортикостероїдів системного застосування. Якщо спостерігаються такі симптоми, як розпливчастий зір або інші порушення зору, пацієнта слід направити на консультацію до офтальмолога з метою виявлення можливих причин, якими можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, зокрема центральна серозна хоріоретинопатія, про розвиток яких повідомлялося при системному чи місцевому застосуванні кортикостероїдів.
  • Високі дози кортикостероїдів можуть спричиняти розвиток гострого панкреатиту.
  • Лікування глюкокортикоїдами може маскувати перитоніт або інші ознаки чи симптоми таких розладів з боку шлунково-кишкового тракту, як перфорація, обструкція чи панкреатит.
  • Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам: з неспецифічним виразковим колітом, якщо існує ймовірність розвитку перфорації, абсцесу або інших гнійних інфекцій; при дивертикуліті, нещодавніх кишкових анастомозах, активних або латентних шлункових або пептичних виразках, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі або міастенії гравіс.
  • Під час застосування кортикостероїдів спостерігались випадки тромбозу, включаючи венозну тромбоемболію. Тому кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають тромбоемболічні розлади або схильні до їх розвитку.
  • Необхідно ретельно спостерігати за ростом та розвитком немовлят та дітей при тривалому застосуванні кортикостероїдів.
  • Вплив на гепатобіліарну систему: медикаментозне ураження печінки, включаючи гострий гепатит або підвищення рівня ферментів печінки, може бути результатом циклічного імпульсного внутрішньовенного застосування метилпреднізолону (зазвичай при початковій дозі ≥1 г на добу). Зареєстровано рідкісні випадки гепатотоксичності. Час до появи симптомів може становити декілька тижнів чи більше. У більшості випадків небажані явища зникали після припинення лікування. Тому необхідний належний моніторинг стану пацієнта.
  • При комбінованому лікуванні метилпреднізолоном та циклоспорином спостерігалися судоми. Оскільки одночасне застосування цих двох препаратів призводить до взаємного пригнічення метаболізму, підвищується ймовірність судом та інших небажаних явищ, пов’язаних з окремим застосуванням цих препаратів.
  • При застосуванні високих доз кортикостероїдів повідомлялося про розвиток гострої міопатії, найчастіше у пацієнтів з розладами нервово-м’язової передачі (наприклад з міастенією гравіс) або у пацієнтів, які отримували супутню терапію мієлорелаксантами (блокаторами нервово-м’язової передачі), наприклад панкуронієм. Ця гостра міопатія є генералізованою, може залучати очні і дихальні м’язи і призводити до квадрипарезу. Можливе підвищення рівня креатинкінази. До настання клінічного покращення або одужання після припинення застосування кортикостероїдів може минати від декількох тижнів до декількох років.
  • У пацієнтів, які отримували терапію кортикостероїдами, спостерігалася саркома Капоші. Припинення лікування кортикостероїдами може призвести до клінічної ремісії.
  • Повідомлялося про загострення феохромоцитоми, яке може мати летальний наслідок, після застосування системних кортикостероїдів. Пацієнтам із підозрюваною або підтвердженою феохромоцитомою кортикостероїди можна застосовувати лише після проведення належної оцінки співвідношення користь/ризик.
  • Відновлені розчини лікарського засобу (у формі випуску по 500 мг порошку у флаконі та 1000 мг порошку у флаконі) містять бензиловий спирт (9 мг бензилового спирту на 1 мл). Відновлені розчини препарату Солу-Медрол у флаконах типу Act-O-Vial не містять бензилового спирту (див. розділ «Склад»).

Бензиловий спирт може спричиняти алергічні реакції. Повідомлялося, що внутрішньовенне застосування бензилового спирту було пов’язане з розвитком серйозних побічних реакцій та летального гаспінг-синдрому у новонароджених (див. розділ «Діти»). Мінімальна кількість бензилового спирту, при вживанні якої можливий розвиток токсичності, невідома.

  • Алергія на коров’яче молоко (лише для препарату Солу-Медрол у дозуванні 40 мг/мл у флаконі типу АоV).

Солу-Медрол, що випускається у дозуванні 40 мг/мл у флаконі типу АоV, як допоміжну речовину містить лактозу моногідрат, що походить з молока корів. Тому даний препарат може містити сліди білків коров’ячого молока (алергени коров’ячого молока). Серйозні алергічні реакції, включаючи бронхоспазм та анафілаксію, були зареєстровані у пацієнтів з алергією на білки коров’ячого молока, які отримували лікування при гострих алергічних станах.

Можливість алергічних реакцій на білки коров’ячого молока слід враховувати пацієнтам, які отримують препарат Солу-Медрол у дозуванні 40 мг/мл у флаконі типу АоV для лікування гострих алергічних станів та у яких спостерігається погіршення симптомів або з’являються нові алергічні симптоми (див. розділ «Протипоказання»). У таких випадках терапію препаратом Солу-Медрол у дозуванні 40 мг/мл у флаконі типу АоV слід припинити та призначити пацієнту відповідну терапію.

  • Під час інтерпретації цілого ряду біологічних тестів та параметрів (наприклад шкірних тестів, рівнів гормонів щитовидної залози) слід враховувати вплив кортикотерапії.
  • Тривалість лікування повинна в цілому бути максимально короткою. Медичний нагляд рекомендується під час тривалої терапії (див. також «Спосіб застосування та дози»). Припинення довготривалого лікування також повинно відбуватися під медичним наглядом (поступове припинення, оцінка функції надниркових залоз). Найважливішими симптомами недостатності надниркових залоз є астенія, ортостатична гіпотензія та депресія.
  • З огляду на високу частоту атрофії підшкірної клітковини слід уникати ін’єкції в дельтовидний м’яз.
  • За результатами багатоцентрового дослідження, метилпреднізолону натрію сукцинат не слід регулярно застосовувати для лікування травм голови. Результати дослідження показали збільшення смертності протягом 2 тижнів після травми у пацієнтів, яким вводили метилпреднізолону натрію сукцинат, порівняно з плацебо (відносний ризик 1,18). Причинний зв’язок з лікуванням метилпреднізолону натрію сукцинатом не встановлено.
  • Одночасна терапія інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, очікувано збільшує ризик розвитку системних побічних ефектів. Слід уникати такої комбінації, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику розвитку системних побічних реакцій на застосування кортикостероїдів. У цьому випадку слід контролювати стан пацієнтів щодо розвитку системних побічних реакцій на кортикостероїди (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Условия и срок хранения

Нерастворенный препарат и раствор препарата 

хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Раствор препарата пригоден для применения в течение 48 часов после приготовления.

Лекарство хранят при 15-25 градусах тепла. Нерастворенный препарат годен на протяжении 5 лет. Раствор же сохраняет свои свойства в течение двух суток.

Форма выпуска

Выпускается “Солу-медрол” в виде лиофилизированного порошка, из которого приготавливают раствор для инъекций.

Средняя цена от 465 до 1050 руб.

В продажу поступают флаконы весом 250 миллиграмм, 500 миллиграмм и 1 грамм. Совместно с лекарством продается жидкость для разведения порошка.

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. в компл. с растворителем

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. двухъемкостные с растворителем

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. в компл. с растворителем

Состав

содержит: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) 250 мг.

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

содержит: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 500 мг.

содержит: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 1 г.

Лекарство содержит метилпреднизолона натрия сукцинат. Также в его составе есть натрия гидрофосфат и натрия дигидрофосфата моногидрат.

В качестве растворителя служат вода и бензиловый спирт.

Побічні реакції

Інфекції та інвазії: маскування інфекцій, активація латентних інфекцій, опортуністичні інфекції, перитоніт. Перитоніт може бути основною ознакою або симптомом розладів з боку шлунково-кишкового тракту, таких, як перфорація, обструкція чи панкреатит (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, з порушенням кровообігу або без нього, зупинкою серця, бронхоспазмом).

Ендокринні розлади: розвиток кушингоїдного стану, супресія гіпофізарно-адренокортикальної осі.

Порушення обміну речовин, метаболізму: метаболічний ацидоз, затримка натрію, затримка рідини, гіпокаліємічний алкалоз, прояви латентного цукрового діабету, підвищена потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у хворих на цукровий діабет. У порівнянні з кортизоном або гідрокортизоном мінералокортикоїдні ефекти трапляються рідше при використанні таких синтетичних похідних, як метилпреднізолон. Може бути необхідним обмеження у вживанні солі та додатковий прийом калію. Епідуральний ліпоматоз, ліпоматоз (частота невідома).

Розлади з боку системи кровотворення та лімфатичної системи: лейкоцитоз (частота невідома).

Психічні розлади: психічні розлади від ейфорійного настрою, безсоння, перепадів настрою, змін особистості та тяжкої депресії до відвертих психотичних проявів.

Розлади з боку нервової системи: підвищений внутрішньочерепний тиск з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія), судоми, запаморочення.

Порушення з боку органів зору: задня субкапсулярна катаракта, екзофтальм. Хоріоретинопатія, розпливчастий зір – частота невідома (див. розділ «Особливості застосування»).

Тривале застосування глюкокортикоїдів може спричинити розвиток глаукоми, у т.ч. з пошкодженням зорових нервів, і сприяти розвитку вторинних очних інфекцій, спричинених грибками чи вірусами.

Ольга Владимировна Бойко

Глюкокортикоїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам із очною формою простого герпесу через можливість розвитку перфорації рогівки.

Порушення з боку серця: застійна серцева недостатність у схильних до цього пацієнтів, розрив міокарда після інфаркту міокарда, аритмії.

Існують повідомлення про серцеву аритмію та/або судинний колапс, та/або зупинку серця після швидкого введення великих внутрішньовенних доз метилпреднізолону натрію сукцинату (понад 0,5 г протягом менш ніж 10 хвилин). Повідомлялось про брадикардію під час або після введення великих доз метилпреднізолону натрію сукцинату, яка може не залежати від швидкості або тривалості інфузії. Після введення високих доз глюкокортикоїдів також повідомлялось про тахікардію.

Судинні розлади: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, петехії. Тромботичні явища (частота невідома).

Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: постійна гикавка під час застосування високих доз кортикостероїдів.

Шлунково-кишкові розлади: пептична виразка з можливістю подальшої перфорації та кровотечі, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишечнику, блювання.

Розлади з боку гепатобіліарної системи: гепатит (повідомлялося при внутрішньовенному застосуванні), підвищення рівня ферментів печінки у сироватці крові (наприклад: АЛТ, АСТ. Частота цих явищ невідома).

Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини: екхімоз, потоншення шкіри. Повторні локальні підшкірні ін’єкції можуть призвести до локальної атрофії шкіри.

Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: стероїдна міопатія, м’язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: порушення менструального циклу.

Загальні розлади і зміни у місці введення: периферичні набряки, порушення загоєння ран, затримка росту в дітей.

Дослідження: втрата калію, можливе короткочасне та помірне підвищення рівня лужної фосфатази, але не пов’язане з будь-яким клінічним синдромом. Підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення рівня кальцію в сечі, підвищення рівня сечовини крові, пригнічення реакцій на шкірні тести.

Травми, отруєння та ускладнення після процедур: патологічні переломи, компресійний перелом хребта, розрив сухожилля (переважно ахіллового сухожилля).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період є важливим заходом. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату. Лікарям пропонується повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції згідно з локальною системою звітності.

Дополнительно

Поскольку осложнения терапии препаратом 

зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Солу-медрол.

При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

В виду опасности развития аритмии, применение препарата Солу-медрол в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Солу-медрол. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную разделенную на несколько доз терапию. Такую терапию следует применять только в самых срочных случаях. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Солу-медрол, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Андрей Игоревич Волков

Препарат Солу-медрол также должен назначаться с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, строигилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия, у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Солу-медрол. Эффективность препарата Солу-медрол при септическом шоке сомнительна.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Солу-медрол, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, Солу-медрол не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы.

Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.

На фоне терапии препаратом Солу-медрол может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Солу-медрол как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов.

Больным, получающим лечение препаратом Солу-медрол в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Солу-медрол в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Солу-медрол при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Солу-медрол применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Солу-медрол назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Солу-медрол, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию препаратом Солу-медрол, в редких случаях возможно развитие кожных реакций и анафилактических/анафилактоидных реакций, перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.

При применении препарата Солу-медрол в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия ГГН системы (вторичная адренокортикальная недостаточность). Степень и длительность адренокортикальной недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Солу-медрол. Поскольку может нарушаться секреция минсралокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или мииералокортикостсроидов.

Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Солу-медрол .

Дарья Дмитриевна Елисеева

Синдром «о

Несумісність

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Сумісність та стабільність розчинів метилпреднізолону натрію сукцинату для внутрішньовенного введення та їхніх сумішей з іншими внутрішньовенними лікарськими засобами залежить від pH суміші, концентрації, часу, температури та власне здатності метилпреднізолону розчинятися. Тому для уникнення проблем із сумісністю та стабільністю рекомендується, якщо це можливо, вводити розчини метилпреднізолону натрію сукцинату окремо від інших лікарських засобів як внутрішньовенну болюсну ін’єкцію або через систему для внутрішньовенного введення, або за допомогою системи «piggy-back».

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector