Для чего нужен преднизолон в ампулах

Преднизолон при беременности

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Применение преднизолона системно и местно, в форме глазных капель при беременности возможно по жизненным показаниям в случае оправданного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Длительная системная терапия ГКС у беременных не исключает возможности нарушения роста плода. Использование преднизолона в III триместре повышает риск атрофии коры надпочечников плода, в связи с чем новорожденному может потребоваться проведение заместительной терапии.

Применять преднизолон местно рекомендуется как можно более коротким курсом, наносить мазь следует на небольшие участки кожной поверхности.

ГКС выделяется с грудным молоком, поэтому при использовании в период кормления грудью требуется соблюдать меры предосторожности, в частности, не наносить мазь на кожу молочной железы незадолго до кормления. При необходимости системного использования препарата во время лактации, либо нанесения на кожу мази Преднизолон в больших дозах и/или в течение продолжительного периода, кормление грудью необходимо прервать на время терапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Преднизолон – синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Взаимодействуя со специфическими цитоплазматическими рецепторами, преднизолон образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной РНК (рибонуклеиновой кислоты), индуцирующей биосинтез белков (включая липокортин), опосредующих клеточные эффекты. Угнетая фермент фосфолипазу А2, липокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, а также синтез простагландинов и лейкотриенов, способствующих воспалительным, аллергическим и другим патологическим процессам.

Преднизолон ингибирует высвобождение гипофизом β-липотропина, но концентрацию циркулирующего β-эндорфина не снижает, подавляет секрецию ТГТ (тиреотропного гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы), уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, увеличивает количество клеток крови, стимулируя выработку эритропоэтинов.

Фармакологическое действие препарата при системном применении (таблетки, раствор для инъекций в ампулах Преднизолон):

  • белковый обмен: снижает содержание в плазме глобулинов, повышая синтез в печени и почках альбуминов (при увеличении показателя соотношения альбумин/глобулин); усиливает в мышечной ткани катаболизм белка;
  • липидный обмен: стимулирует синтез триглицеридов и высших жирных кислот; перераспределяет жировые отложения, перемещая их преимущественно в область лица, плечевого пояса, живота; может привести к развитию гиперхолестеринемии;
  • углеводный обмен: усиливает абсорбцию из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) углеводов; повышает поступление в кровь глюкозы из печени за счет роста активности глюкозо-6-фосфатазы; повышает активность ФЕПКК (фосфоенолпируваткарбоксикиназы) и улучшает синтез аминотрансфераз путем активации глюконеогенеза; может привести к развитию гипергликемии;
  • водно-электролитный баланс: задерживает в организме натрий и воду; стимулирует экскрецию калия благодаря увеличению минералокортикоидной активности; снижает абсорбцию кальция в ЖКТ, вымывает кальций из костной ткани, повышая его выведение с мочой;
  • воспалительные процессы: угнетает высвобождение медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками; индуцирует образование липокортина и уменьшение количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту; уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует клеточные мембраны и мембраны органелл (в особенности лизосомальных);
  • аллергические реакции: подавляет синтез и секрецию медиаторов аллергии, тормозит высвобождение гистамина и других биоактивных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов; уменьшает число циркулирующих базофилов; подавляет развитие лимфоидной и соединительной тканей; снижает количество тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов; угнетает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии; угнетает антителообразование; изменяет иммунный ответ организма;
  • обструктивные заболевания дыхательных путей: тормозит воспалительные процессы, предупреждает или угнетает развитие отека слизистых оболочек, ингибирует эозинофильную инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения циркулирующих в слизистой оболочке бронхов иммунных комплексов; останавливает эрозирование и десквамацию слизистой оболочки; повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам у бронхов мелкого и среднего калибра; уменьшает вязкость слизи путем подавления или сокращения ее продукции;
  • шоковые состояния, интоксикации: повышает АД (артериальное давление) вследствие роста концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления восприимчивости к ним адренорецепторов, а также сужения просвета кровеносных сосудов; снижает проницаемость сосудистой стенки, оказывает мембранопротекторное действие, активирует ферменты печени, участвующие в обменных процессах эндо- и ксенобиотиков;
  • иммунодепрессивная (иммуносупрессивная) терапия: угнетает пролиферацию лимфоцитов (в особенности Т-лимфоцитов), подавляет миграции В-клеток и связь Т- и В-лимфоцитов, ингибирует высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и -2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, сокращая образование антител; в ходе воспалительного процесса тормозит соединительнотканные реакции и снижает возможность образования келоидной ткани.

Преднизолон при наружном применении (мазь) оказывает противовоспалительный, противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффект; ингибирует образование арахидоновой кислоты, формирование и высвобождение медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, лизосомальных ферментов, лейкотриенов и пр.); подавляет воспалительные кожные реакции, снижает в очаге воспаления вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция преднизолона высокая, при пероральном приеме таблеток Предназолон максимальная концентрация в крови достигается спустя 1–1,5 часа. До 90% вещества в плазме связывается с белками: альбуминами и кортизолсвязывающим глобулином – транскортином.

Метаболизируется препарат в почках, печени, бронхах, тонкой кишке. В окисленных формах вещество глюкуронизируется или сульфатируется. Его метаболиты неактивны.

T½ (период полувыведения) составляет 2–4 часа, экскретируется преднизолон с желчью и мочой посредством клубочковой фильтрации, на 80–90% реабсорбируется канальцами, до 20% выводится в неизмененном виде почками.

После внутривенного введения T½ преднизолона из плазмы составляет 2–3 часа.

При местном применении после всасывания в общий кровоток с поверхности кожи и из конъюнктивальной полости преднизолон связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно в печени; выводится с мочой в неизменном виде ≥ 20%, T½ составляет около 3 часов.

Передозировка

Признаком системной передозировки преднизолона является усиление дозозависимых побочных эффектов. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение с постепенным снижением дозы, при необходимости вплоть до отмены препарата.

Передозировка при местном применении (мазь, суспензия глазная) может вызывать местные побочные эффекты в виде аллергических реакций, возникновение которых требует незамедлительной отмены препарата.

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Для чего нужен преднизолон в ампулах

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты.

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

До начала терапии для выявления вероятных противопоказаний необходимо провести клиническое обследование пациента, включающее рентгеноскопию легких, исследование ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, органа зрения и мочевыделительной системы.

Перед началом лечения и при проведении стероидной терапии требуется регулярно контролировать общие показатели крови, концентрацию электролитов в плазме, содержание глюкозы в моче и крови.

Не следует проводить вакцинацию во время применения ГКС, особенно в высоких дозах, поскольку ее эффективность будет снижена.

При туберкулезе Преднизолон назначается только в комплексе с противотуберкулезными средствами.

Системный прием средних и высоких доз препарата может вызывать повышение АД.

Использование преднизолона при интеркуррентных инфекциях, сопутствующих септическим состояниям, необходимо проводить при поддержке антибиотикотерапией.

Длительное лечение ГКС требует назначения препаратов калия во избежание гипокалиемии.

При хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона) преднизолон противопоказано принимать одновременно с барбитуратами в связи с опасностью развития аддисонического криза.

В случае внезапного прекращения применения препарата, особенно при терапии высокими дозами, возникает синдром отмены ГКС, сопровождающийся ухудшением аппетита, тошнотой, заторможенностью, генерализованными костно-мышечными болями, астенией.

Снизить вероятность надпочечниковой недостаточности и сопряженных с ней осложнений можно, проводя постепенную отмену Преднизолона. В связи с тем, что надпочечниковая недостаточность после отмены препарата может длиться месяцами, любая стрессовая ситуация в этом периоде требует возобновления гормональной терапии.

Наличие у пациента гипотиреоза и/или цирроза печени может усиливать эффект ГКС.

Больные должны быть заранее предупреждены о необходимости для них и их окружения избегать контактов с инфицированными корью, герпесом и ветряной оспой. При текущем системном лечении ГКС, либо если они применялись в ближайшие 3 месяца, пациентам, не прошедшим вакцинацию, требуется прием специфических иммуноглобулинов.

В случае проведения заместительной терапии надпочечниковой недостаточности из-за слабого минералокортикоидного действия преднизолон рекомендуется использовать в комплексе с минералокортикоидами.

При сахарном диабете требуется контроль содержания глюкозы крови и, если это необходимо, коррекция режима дозирования.

Рекомендуется периодический рентгенологический контроль костно-суставной системы (снимки кисти рук, позвоночника).

У пациентов с инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей в латентном течении преднизолон может вызвать лейкоцитурию, клинически значимую для диагностики.

ГКС повышают содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Как и другие местные ГКС, мазь Преднизолон нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития глаукомы/катаракты, а также на открытые раневые поверхности.

В случае осложнения болезни развитием вторичной грибковой либо бактериальной инфекции к терапии преднизолоном следует добавить специфическое антибактериальное/антимикотическое лекарственное средство.

Капли Преднизолон использовать с контактными линзами не рекомендуется, следует снимать линзы перед инстилляцией и надевать снова не ранее чем через 15 минут после процедуры. Длительное применение капель может увеличивать внутриглазное давление, поэтому в случае их использования на протяжении 2 недель и более, требуется проводить регулярный контроль внутриглазного давления.

Терапия ГКС может маскировать симптоматику текущей бактериальной/грибковой инфекции, наличие которой является показанием для применения преднизолона в составе комплексной терапии с антибиотиками для местного применения.

Согласно инструкции, Преднизолон, применяемый системно, может вызвать головокружение и другие побочные реакции, способные влиять на координацию движений, скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому управлять автотранспортными средствами и обслуживать механическое оборудование в ходе терапии не рекомендуется.

После инстилляции суспензии Преднизолон возможно слезотечение, в связи с чем проводить процедуру непосредственно перед выполнением потенциально опасных видов работ не следует.

Данных о воздействии Преднизолона в форме мази на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не имеется.

Аналоги

Аналогами Преднизолона являются: препараты для системного применения – Дексазон, Бетаметазон, Медопред, Преднизол, Гидрокортизон, Дексамед, Дексаметазон, Лемод, Медрол, Кеналог, Флостерон, Делтасон, Ректодельт, Метипред, Триамцинолон; мази – Гидрокортизон, Преднизолон-Ферейн; глазные капли – Дексаметазон, Гидрокортизон, Дексапос, Офтан Дексаметазон, Максидекс, Дексофтан, Дексаметазонлонг, Пренацид, Озурдекс.

Условия продажи

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре: таблетки – до 25 °C, мазь, раствор для инъекций – до 15 °C, раствор – не замораживать; глазные капли – 15–25 °С, вскрытый флакон использовать в течение 4 недель.

Срок годности зависит от производителя (смотреть на упаковке).

Отпускается по рецепту.

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector