Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Нейролептики: классификация

Классификация антипсихотических средств составлена в соответствии с различными признаками препаратов. Согласно данной классификации существуют типичные и атипичные нейролептики.

В зависимости от клинического воздействия препарата нейролептические средства бывают:

  • седативными;
  • стимулирующими;
  • антипсихотическими.

Различна и длительность воздействия нейролептиков. Согласно этому признаку данные препараты разделяют на:

  • препараты, оказывающие кратковременный эффект;
  • лекарственные средства, оказывающие пролонгированное действие.

Побочные эффекты

Нейролептики влияют на работу центральной нервной системы. Их центральное действие обусловлено способностью усиливать процессы торможения в ретикулярной формации – мозговой структуре, образованной по типу нейронной сети, обеспечивающей состояние общей активности, бодрствования. Под действием антипсихотиков ослабляется ее активирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга.

Данные препараты нового поколения могут обладать следующими эффектами:

  • улучшение концентрации памяти и внимания;
  • седативное действие;
  • антипсихотическое действие;
  • неврологический эффект.

Преимущества атипичных нейролептиков:

  • редкое проявление двигательных патологий;
  • невысокий риск развития побочных действий;
  • неизменность уровня пролактина;
  • легкое выведение из организма выделительной системой;
  • отсутствие влияния на метаболизм дофаминов;
  • легкая переносимость больными;
  • возможность лечения пациентов детского возраста.

Развитие побочных эффектов зависит от следующих факторов:

  • применяемая дозировка;
  • длительность лечения;
  • возраст больного;
  • состояние его здоровья;
  • лекарственное взаимодействие нейролептиков с другими препаратами.

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Применение нейролептиков чаще всего сопровождается следующими побочными действиями:

  • нарушается деятельность эндокринной системы (как правило, является реакцией на длительное применение лекарственного средства);
  • растет или, наоборот, снижается аппетит, изменяется масса тела;
  • в начале лечения отмечается появление чрезмерной сонливости;
  • повышается мышечный тонус, речь становится невнятной, возникают другие симптомы нейролептического синдрома, что требует коррекции дозировки.

Намного реже прием нейролептиков может сопровождаться:

  • временной потерей зрения;
  • нарушениями деятельности желудочно-кишечного тракта (запорами и поносами);
  • расстройством мочеиспускания;
  • появлением сухости во рту, сильным слюнотечением;
  • тризмом;
  • проблемами с эякуляцией.

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Одновременно не следует принимать больше одного антипсихотического препарата, за исключением необычных обстоятельств из-за увеличения количества и силы побочных эффектов препаратов. 24)
Общие (≥ 1% и до 50% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

  • Заторможенность (особенно часто при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина, аминазина и зотепина)
  • Экстрапирамидные побочные эффекты (особенно часто встречается при приеме антипсихотических препаратов первого поколения), включая:
  1. Акатизию – чувство внутреннего беспокойства.
  • Гиперпролактинемия (редко при приеме клозапина, кветиапина и арипипразола), которая может привести к:
  1. Галакторее – необычной секреции грудного молока.
  2. Сексуальной дисфункции (у обоих полов)
  • Ортостатическая гипотензия
  • Увеличение веса (особенно при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина и зотепина)
  • Антихолинергические побочные эффекты (при приеме оланзапина, клозапина, и, менее вероятно, рисперидона), такие как:
  1. Сухость во рту (хотя также может произойти слюнотечение)
  • Поздняя дискинезия чаще наблюдается у пациентов, принимающих высокоактивные нейролептики первого поколения, такие как галоперидол, и наблюдаются, в основном, после хронического, а не кратковременного, лечения. Она характеризуется медленными, повторяющимися, неконтролируемыми и бесцельными движениями, чаще всего, лица, губ, ног или туловища, которые, как правило, являются резистентными к лечению и часто необратимыми. Частота ПД составляет около 5% в год при использования антипсихотических препаратов (независимо от используемого препарата).

Редкие/необычные ({amp}lt;1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

  • Патологические изменения крови (например, агранулоцитоз, лейкопения и нейтропения), которые чаще всего наблюдаются у пациентов, принимающих клозапин.
  • Метаболический синдром и другие метаболические проблемы, такие как сахарный диабет типа II – в частности, при приеме клозапина, оланзапина и зотепина. В американских исследованиях, афроамериканцы оказались в зоне повышенного риска развития сахарного диабета типа II. 25) Опыт показывает, что женщины более чувствительны к метаболическим побочным эффектам антипсихотических препаратов первого поколения, чем мужчины. Метаболические побочные эффекты опосредуются следующими механизмами:
  1. Увеличение веса в результате антагонизма гистаминовым H1 и серотониновым 5-HT2C рецепторам [69] и, возможно, за счет взаимодействия с другими нейрохимическими путями в центральной нервной системе [70]
  • Злокачественный нейролептический синдром – потенциально смертельно опасное состояние, характеризующееся:
  1. Вегетативной нестабильностью, которая может проявляться тахикардией, тошнотой, рвотой, потоотделением и т.д.
  2. Гипертермией – повышением температуры тела.
  3. Изменением психического статуса (спутанность сознания, галлюцинации, кома и т.д.)
  4. Лабораторными аномалиями (например, повышенный уровень креатинин киназы, снижение уровня железа в плазме, электролитные нарушения и т.д.)
  • Увеличение QT интервала, наиболее заметное у пациентов, принимающих амисульприд, пимозид, сертиндолом, тиоридазин и зипразидон
  • Судороги, которые особенно часто наблюдаются у пациентов при приеме аминазина и клозапина.
  • Желудочковая тахикардия типа «пируэт»

Некоторые исследования показали снижение продолжительности жизни, связанное с использованием антипсихотических препаратов. 26) Нейролептики могут также увеличить риск ранней смерти у лиц с деменцией. Нейролептики, как правило, ухудшают симптомы заболевания у людей, страдающих деперсонализационным расстройством. Антипсихотическая полипрагмазия (прием двух или более нейролептиков одновременно) является обычной практикой, но не основывается на фактических данных и не рекомендуется, и имеются инициативы по ограничению такого использования. 27) Кроме того, использование чрезмерно высоких доз (часто в результате полипрагмазии) продолжается, несмотря на клинические руководства и данные, свидетельствующие о том, что такое применение обычно не является более эффективным, но, как правило, связано с большим вредом для пациента.

Другое

При шизофрении, с течением времени, наблюдается потеря серого вещества головного мозга и другие структурные изменения. Мета-анализ последствий лечения антипсихотическими препаратами при потере серого вещества и структурных изменениях демонстрирует противоречивые выводы. Мета-анализ 2012 года показал, что у пациентов, получавших антипсихотические препараты первого поколения, наблюдается большая потеря серого вещества по сравнению с теми, кого лечили атипичными нейролептиками второго поколения.

В качестве одного из возможных объяснений был предложен защитный эффект атипичных нейролептиков. Второй мета-анализ 28) показал, что лечение антипсихотическими препаратами может быть связано с усилением потери серого вещества.
Скрытые, длительные формы акатизии часто не замечаются или принимаются за пост-психотическую депрессию, в частности, при отсутствии экстрапирамидального аспекта, который психиатры ожидают при поиске признаков акатизии.

Все антипсихотические препараты, как правило, блокируют D2 рецепторы в дофаминовом пути головного мозга. Это означает, что дофамин, высвобождаемый в этих путях, будет оказывать меньший эффект. Превышение выпуска дофамина в мезолимбическом пути было связано с психотическими переживаниями. Также было доказано, что снижение выпуска дофамина в префронтальной коре головного мозга, а также избыток дофамина во всех других путях, также были связаны с психотическими переживаниями, вызванными ненормальным функционированием дофаминергической системы у пациентов, страдающих шизофренией или биполярным расстройством.

Различные нейролептики, такие как галоперидол и хлорпромазин, подавляют дофамин на его путях, обеспечивая нормальное функционирование рецепторов дофамина.
Помимо антагонистических эффектов на дофамин, антипсихотические средства (в частности, атипичные нейролептики) также антагонизируют с 5-НТ 2А рецепторами.

Различные аллели 5-HT2A рецептора были связаны с развитием шизофрении и других психозов, в том числе депрессии. 31) Имеются данные о более высоких концентрациях 5-HT2A рецепторов в корковых и подкорковых областях, в частности, в правом хвостатом ядре. Агонистами этих же самых рецепторов являются психоделики, что объясняет взаимосвязь между психоделическими наркотиками и шизофренией.

Типичные нейролептики не являются особенно селективными, они также блокируют дофаминовые рецепторы на мезокортикальном пути, тубероинфундибулярном пути и нигростриарном пути. Блокирование рецепторов D2 на этих других путях, предположительно, производит некоторые нежелательные побочные эффекты типичных нейролептиков.

Они обычно классифицируются по спектру от низкой до высокой активности, при этом активностью называют способность препарата связываться с дофаминовыми рецепторами, а не эффективность препарата. Активные дозы высокоактивных нейролептиков, таких как галоперидол, составляют от нескольких миллиграммов и вызывают меньше сонливости и успокаивающего эффекта, чем низкоактивные антипсихотики, такие как хлорпромазин и тиоридазин, активные дозы которых составляют сотни миллиграммов.

Последний имеет более выраженную антихолинергическую и антигистаминную активность, что может противодействовать побочным эффектам, связанным с дофамином.
Атипичные антипсихотические препараты оказывают аналогичный блокирующий эффект на D2-рецепторы, однако, большинство из них также действует на серотониновые рецепторы, особенно на 5-HT2A и 5-НТ2С рецепторы.

И клозапин, и кветиапин обладают связыванием, достаточно долгим для того, чтобы вызвать антипсихотическое действие, но недостаточно долгим, чтобы вызвать экстрапирамидные побочные эффекты и гиперсекрецию пролактина. Антагонизм 5-НТ 2А увеличивает дофаминергическую активность на нигростриатном пути, что приводит к понижению экстрапирамидных побочных эффектов среди атипичных нейролептиков. 32)

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Показания к применению

Антипсихотики назначаются при психических и психоневрологических расстройствах, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, псевдогаллюцинациями, иллюзиями, нарушениями мышления, расстройствами поведения, психотическим возбуждением, агрессивностью, манией.

Иногда данные препараты эффективны в лечении депрессии, дефицитарных симптомов – патологического безволия, апатии, эмоционального уплощения, аутизма. Ряд исследований указывают на тот факт, что антипсихотики устраняют дефицитарную симптоматику благодаря уменьшению бреда, галлюцинаций или депрессии. Чаще всего показанием к назначению нейролептиков служат такие заболевания как:

  • шизофрения
  • биполярное аффективное расстройство
  • деменция с поведенческими нарушениями
  • экзогенные психозы (алкогольный, стимуляторный)
  • расстройства поведения возбудимого, истерического типа
  • невротические, неврозоподобные расстройства (в небольших дозировках)

Препараты, входящие в данную группу, в клинике психиатрии Юсуповской больницы назначают для лечения неврозов различного происхождения. Они подходят пациентам любых возрастных групп, в том числе детям и лицам пожилого возраста.

Применение нейролептиков показано при следующих заболеваниях:

  • хронических и острых психозах;
  • психомоторном возбуждении;
  • хронической бессоннице;
  • неукротимой рвоте;
  • синдроме Туретта;
  • расстройствах психосоматического и соматоформного характера;
  • перепадах настроения;
  • фобиях;
  • двигательных расстройствах;
  • предоперационной подготовке больных;
  • галлюцинациях и пр.

Нейролептики чаще всего используются по следующим показаниям:

  • Шизоаффективное расстройство (часто – в сочетании с антидепрессантом (в случае депрессивного подтипа) или стабилизатором настроения (в случае биполярного подтипа).
  • Биполярное расстройство (острые маниакальные и смешанные эпизоды) лечится приемом типичных или атипичных нейролептиков, хотя атипичные нейролептики более предпочтительны, поскольку они, как правило, имеют более благоприятный профиль побочных эффектов и, согласно недавнему мета-анализу, связаны с меньшим риском изменения психического состояния из маниакального в депрессивное. 2)
  • Психотическая депрессия. В этом случае, психиатр обычно назначает комбинацию атипичного нейролептика и антидепрессанта.
  • Резистентная к лечению (и не обязательно психотическая) депрессия в качестве дополнения к стандартной терапии антидепрессантами.

Нейролептики используются для лечения деменции или бессонницы, только если другие методы лечения не помогли. Они используются для лечения детей только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективными или если ребенок страдает психозом. 3)

Шизофрения

Антипсихотические препараты являются ключевым компонентом лечения шизофрении, рекомендуемым Национальным институтом здравоохранения и клинического мастерства (NICE), 4) Американской психиатрической ассоциацией и Британским обществом психофармакологии. Основной эффект лечения нейролептиками состоит в снижении так называемых «позитивных» симптомов болезни, в том числе бреда и галлюцинаций.

Существует смешанные данные в поддержку значительного влияния антипсихотических препаратов на негативные симптомы (например, апатию, отсутствие эмоциональных аффектов и отсутствие интереса к социальным взаимодействиям) или на когнитивные симптомы (неупорядоченное мышление, снижение способности планировать и выполнять задачи) шизофрении.

В целом, эффективность антипсихотиков в уменьшении положительных и отрицательных симптомов, как представляется, возрастает при увеличении тяжести исходных симптомов. 5)
Применение антипсихотических препаратов при лечении шизофрении включает в себя профилактику пациентов с симптомами, указывающими на повышенный риск развития психоза, лечение первого эпизода психоза, поддерживающую терапию и лечение повторяющихся эпизодов острого психоза.

Для оценки пациентов с ранними симптомами психоза используются линии тестов, такие как PACE (личная оценка и кризисная оценка) и COPS (критерии продромальных синдромов), измеряющих психотические симптомы низкого уровня, и другие тесты, сосредоточенные на когнитивных нарушениях (основные симптомы). В сочетании с информацией о семейной истории, эти тесты могут определить пациентов из группы «высокого риска», имеющих 20-40% риск прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза в течение 2 лет.

Этим пациентам часто выписывают низкие дозы антипсихотических препаратов с целью снижения симптомов и предотвращения прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза. Несмотря на в целом положительное влияние нейролептиков на уменьшение симптомов, клинические испытания, проведенные на сегодняшний день, предоставляют мало доказательств того, что раннее использование антипсихотических препаратов, по отдельности или в сочетании с когнитивно-поведенческой терапией, обеспечивает улучшенные долгосрочные результаты у пациентов с продромальными симптомами. 6)

NICE рекомендует всех лиц, проявляющий первый эпизод развернутого психоза, лечить при помощи антипсихотических препаратов и когнитивно-поведенческой терапии (КПТ). NICE рекомендует предупреждать пациентов, предпочитающих только КПТ о том, что комбинированное лечение является более эффективным. Диагностику шизофрении обычно не осуществляют при первом приступе психоза, поскольку до 25% пациентов, обратившимся за помощью после первого эпизода психоза, в конечном итоге, диагностируются биполярным расстройством.

Цели лечения таких пациентов включают снижение симптомов и потенциальное улучшение долгосрочных результатов лечения. Рандомизированные клинические испытания показали эффективность антипсихотических препаратов в достижении первой цели, при этом нейролептики первого и второго поколения демонстрируют равную эффективность. Данные о том, что раннее начало лечения оказывает благоприятное воздействие на долгосрочные результаты лечения, являются спорными.

Плацебо-контролируемые исследования антипсихотических препаратов первого и второго поколения последовательно демонстрируют превосходство активного препарата по сравнению с плацебо в подавлении психотических симптомов. Большой мета-анализ 38 исследований антипсихотических препаратов при острых психотических эпизодах шизофрении показал величину эффекта около 0.5.

7) Почти не наблюдается разницы в эффективности среди утвержденных антипсихотических препаратов, включая препараты и первого, и второго поколения. Эффективность таких препаратов является субоптимальной. У нескольких пациентов удалось добиться полного исчезновения симптомов. Частота ответа, рассчитываемая с использованием различных показателей уменьшения симптомов, оказалась низкой. Интерпретация данных осложняется высоким уровнем реакции на плацебо и селективными публикациями результатов клинических испытаний 8).

Большинство пациентов, проходящих лечение нейролептиками, демонстрируют ответ в течение 4 недель. Целями продолжения лечения являются поддержание подавления симптомов, предотвращение рецидивов, улучшение качества жизни, а также участие в психосоциальной терапии.
Поддерживающая терапия с антипсихотическими препаратами явно превосходит плацебо в предотвращении рецидивов, но связана с такими побочными эффектами, как увеличение веса, двигательные расстройства и высокой частотой выбывания участников из исследования.

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

9) 3-годичное испытание лиц, получающих поддерживающую терапию после острого психотического эпизода обнаружило, что у 33% наблюдалось длительное снижение симптомов, 13% достигли ремиссии, и только 27% сообщили об удовлетворительном качестве жизни. Эффект профилактики рецидивов по долгосрочным результатам является неопределенным, а исторические исследования показывают небольшое различие в долгосрочных результатах до и после введения антипсихотических препаратов.

Важной задачей в области использования антипсихотических препаратов для профилактики рецидива является низкий показатель соблюдения. Несмотря на относительно высокий уровень побочных эффектов, связанных с этими препаратами, некоторые доказательства, в том числе высокий отсев участников в группе плацебо по сравнению с группами лечения в рандомизированных клинических испытаниях, показывают, что большинство пациентов, которые прекращают лечение, делают это из-за неоптимальной эффективности. 10)

Нейролептики часто используются в сочетании со стабилизаторами настроения, такими как литий/вальпроат, в качестве терапии первой линии для лечения маниакальных и смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством. Причиной использования этой комбинации является терапевтическая задержка действия вышеупомянутых стабилизаторов настроения (терапевтические эффекты вальпроата, как правило, наблюдаются по истечении пяти дней после начала лечения, а лития – не менее чем через неделю) и сравнительно быстрые антиманиакальные эффекты антипсихотических препаратов.

Нейролептики продемонстрировали эффективность при использовании в одиночку при острых маниакальных/смешанных эпизодах.
Также было обнаружено, что три атипичных нейролептика (луразидон, оланзапин и кветиапин) обладают эффективностью при лечении биполярной депрессии при монотерапии. Только оланзапин и кветиапин показали эффективность в отношении широкого спектра профилактического действия (т.е.

в отношении всех трех типов эпизодов – маниакального, смешанного и депрессивного) у пациентов с биполярным расстройством. Недавний Кокрановский обзор также показал, что оланзапин имеет менее благоприятное соотношение риск / польза, чем литий в качестве поддерживающей терапии биполярного расстройства 11).

Американская психиатрическая ассоциация и Национальный институт здравоохранения и совершенства медицинской помощи Великобритании рекомендуют нейролептики для управления острыми психотическими эпизодами при шизофрении или биполярном расстройстве, а также в качестве долгосрочного поддерживающего лечения для снижения вероятности дальнейших эпизодов.

12) Они утверждают, что ответ на любой нейролептик может быть разным, таким образом, необходимо проводить испытания в этом направлении, а также что более низкие дозы должны быть более предпочтительными в тех случаях, когда это возможно. В ряде исследований наблюдались уровни соблюдения режимов приема антипсихотических препаратов и было обнаружено, что прекращение их приема у пациентов связано с более высокими показателями рецидива, в том числе с госпитализацией.

Слабоумие

Некоторые представители группы

Лицам с деменцией, которые демонстрируют поведенческие и психологические симптомы, не следует принимать нейролептики до того, пока не будут опробованы другие методы лечения. Прием нейролептиков увеличивает риск цереброваскулярных эффектов, паркинсонизма или экстрапирамидных симптомов, седативный эффект, спутанность сознания и другие когнитивные неблагоприятные эффекты, вызывает увеличение веса, и увеличение смертности у этой группы пациентов.

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.

Прекращение приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

Нейролептик как антипсихотическое средство

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Симптомы абстиненции от антипсихотических препаратов могут возникнуть при уменьшении дозировки и при прекращении употребления. Симптомы абстинентного синдрома могут включать в себя тошноту, рвоту, анорексию, диарею, ринорею, потоотделение, миалгию, парестезии, беспокойство, возбуждение и бессонницу.

Психологические симптомы синдрома могут включать в себя психоз, и могут быть ошибочно приняты за рецидив основного заболевания. Улучшение контроля абстинентного синдрома может улучшить шансы людей на благоприятное прекращение приема нейролептиков. 29)
Во время абстиненции от нейролептика симптомы поздней дискинезии могут уменьшиться или же сохраняться.

Симптомы абстинентного синдрома могут возникать при переключении пациента с одного антипсихотического средства на другое (предположительно, из-за разницы в эффективности препаратов и активности рецепторов). Такие симптомы могут включать в себя холинергические эффекты и двигательные синдромы, включая дискинезии.

Психотропные лекарства – группа нейролептики.

Эти побочные эффекты более вероятны при быстрой смене антипсихотических средств, таким образом, постепенное переключение с приема одного антипсихотического препарата на другой сводит к минимуму эти эффекты абстиненции. Британский Национальный Формуляр рекомендует постепенное прекращение приема при прекращении лечения антипсихотическими препаратами, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива. Процесс поперечного титрования включает постепенное увеличение дозы нового лекарства при постепенном уменьшении дозы старого препарата. 30)

Список литературы

  1. Антипсихотические препараты. Википедия.
  2. Клинико-нейрохимическая классификация современных антипсихотических препаратов. С.Н. Мосолов.
  3. Пролонгированные нейролептики: Между прошлым и будущим.
  4. Проблема безопасности в стратегии фармакотерапии атипичными нейролептиками. С.Г. Бурчинский.

Читать еще: 5-гидрокситриптофан (5-HTP) , Дигидроэрготамин , Диклофенак , Каркаде (Суданская роза) , Мезентериальный тромбоз ,

Список антипсихотических препаратов многообразен. Оптимальный нейролептик врач клиники психиатрии Юсуповской больницы подбирает индивидуально для каждого пациента, в зависимости от диагноза, возраста, состояния здоровья и наличия сопутствующих заболеваний.

Типичными нейролептиками являются такие препараты:

  • Хлорпромазин;
  • Молиндон;
  • Галоперидол;
  • Тиоридазин и пр.

К самым популярным современным нейролептикам, без побочных эффектов относятся:

  • Трифтазин;
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Левомепромазин;
  • Флюанксол;
  • Абилифай.

Список нейролептиков, отпускаемых без рецепта:

  • Арипризол;
  • Этаперазин;
  • Хлорпротиксен;
  • Оланзапин;
  • Сердолект.

Атипичные нейролептики: список самых безопасных и эффективных препаратов нового поколения:

  • Солиан;
  • Сертиндол;
  • Клозапин;
  • Лаквель;
  • Депрал;
  • Зелдокс;
  • Бетамакс;
  • Просульпин;
  • Лимипранил и др.
  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
  • Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
  • Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Наши специалисты

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector