Авамис – инструкция, аналоги, противопоказания

Аналоги

Аналогов препарата по действующему активному веществу нет.

Аналоги Авамиса по оказываемому терапевтическому эффекту (лечение насморка, аллергического в том числе): Аква Марис, Аллергоферон, Аллержи, Берликорт, Виброцил, Вивидрин, Галазолин, Гисталонг, Гриппостад Рино, Дексаметазон, Диазолин, Длянос, Доксициклин, Доктор Тайсс Назолин, Зодак, Интал, Кетотифен, Кларисенс, Кларитин, Колдакт, Ксилометазолин, Лордестин, Мореназал, Називин, Назонекс, Нафтизин, Олинт, Преднизолон, Ринза, Санорин, Супрастин, Тавегил, Фармазолин, Фервекс спрей от насморка, Цетиринакс, Цетрин, Эрбисол и др.

Лекарственное взаимодействие

Флутиказона фуроат быстро выводится из организма, участвуя в процессах первичного метаболизма в печени под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Исследования, проведенные на добровольцах, одновременно принимавших Авамис и высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 – кетоконазол, показали, что концентрация флутиказона фуроата в плазме крови оказывалась выше пороговой у 6 из 20 пациентов (в случае плацебо такой эффект наблюдался у 1 из 20 пациентов).

При интраназальном применении флутиказона фуроата согласно инструкции не наблюдается взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися при участии изоферментов системы цитохрома Р450.

Комбинация назального спрея Авамис с ритонавиром может привести к взаимному усилению действия лекарственных средств.

Клиническое изучение взаимодействия активного вещества и других ЛС не проводилось.

Авамис - инструкция, аналоги, противопоказания

Не рекомендуется одновременное назначение с ритонавиром, поскольку существует потенциальный риск увеличения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Передозировка

Интраназально.

При интраназальном введении доз, превышающих рекомендованные в 24 раза, в течение более 3 дней, нежелательные системные реакции не наблюдались. Поэтому маловероятно, что при острой передозировке потребуются какие-либо меры, кроме медицинского наблюдения.

При исследованиях биодоступности Авамиса во время интраназального применения пациенты принимали препарат в дозах, в 24 раза превышающих рекомендованные, на протяжении 3 дней. При этом нежелательные системные реакции не отмечались. Считается маловероятным, что при острой передозировке придется прибегать к другим мерам, кроме медицинского наблюдения.

Побочные действия

Чаще всего Авамис, по отзывам исследователей, вызывает носовое кровотечение, реже – гиперчувствительность, анафилаксию, сыпь, крапивницу, отек Квинке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Отзывы об Авамисе подтверждают возможность возникновения таких негативных последствий, как:

  • Язвенные поражения оболочки носа;
  • Носовое кровотечение;
  • Сыпь, кожный зуд, крапивница;
  • Отек Квинке, анафилактический шок;
  • Задержка в развитии у детей при длительном применении.

Показания к применению

Согласно инструкции, Авамис не назначается в следующих случаях:

  • При индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • Пациентам, ранее получившим терапию ритонавиром;
  • Детям младше двух лет.

С осторожностью препарат назначается пациентам, имеющим тяжелые нарушения функций печени, а также беременным женщинам. В период лактации препарат назначается в минимальных эффективных дозах.

Авамис противопоказан людям с повышенной чувствительностью к активному веществу или другим компонентам спрея.

В связи с тем, что фармакокинетические свойства флутиказона фуроата могут изменяться, больным с тяжелыми поражениями печени следует использовать Авамис с осторожностью.

Условия хранения

Спрей назальный Авамис следует хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Препарат следует хранить при температуре от 15 до 30 °C, избегая попадания на него прямых солнечных лучей.

Авамис - инструкция, аналоги, противопоказания

Срок годности – 3 года с момента изготовления. После первого применения препарат необходимо использовать в течение 2 месяцев, по истечении этого срока он считается непригодным.

Фармакодинамика

Флутиказона фуроат является синтетическим трифторированным глюкокортикостероидом, обладающим очень высокой аффинностью к рецепторам глюкокортикостероидов. Для него характерно выраженное противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

Активный компонент Авамиса абсорбируется только частично, участвуя в первичных процессах метаболизма в печени и кишечнике, что обуславливает незначительное системное воздействие. Интраназальное введение дозы препарата 110 мкг 1 раз в день не позволяет выявить концентрации вещества в плазме, доступные измерению (концентрация менее 10 пг/мл).

Связывание флутиказона фуроата с белками плазмы крови составляет 99%. После достижения равновесной концентрации объем распределения вещества равен приблизительно 608 л.

Флутиказона фуроат выводится из системного кровотока с высокой скоростью (общий плазменный клиренс составляет 58,7 л/час), преимущественно метаболизируясь в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием не обладающего фармакологической активностью 17p-карбоксильного метаболита (GW694301X).

Исследования in vivo продемонстрировали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

При внутривенном введении и приеме внутрь флутиказона фуроат и его метаболиты выводятся из организма в основном через кишечник путем выделения с желчью. При внутривенном введении период полувыведения препарата составляет 15,1 часа. Примерно 2% и 1% вещества выводятся через почки при внутривенном введении и пероральном приеме соответственно.

Фармакокинетика Авамиса у пациентов преклонного возраста изучалась только в небольших статистических выборках. У данной категории больных случаи обнаружения флутиказона фуроата в концентрациях, допускающих количественное определение, наблюдаются не чаще, чем у молодых пациентов.

У детей содержание флутиказона фуроата в плазме при интраназальном введении дозы 110 мкг 1 раз в день обычно настолько мало, что не поддается количественному определению (менее 10 пг/мл). Концентрации вещества, которые можно определить количественно, были выявлены менее чем у 16% детей, у которых Авамис применялся интраназально в дозировке 110 мкг 1 раз в день, и менее чем у 7% детей, принимавших препарат в дозе 55 мкг 1 раз в день.

Авамис

При интраназальном введении у здоровых добровольцев активный компонент Авамиса не определялся в моче. Через почки выводится не более 1% метаболитов, поэтому считается, что дисфункции почек не влияют на фармакокинетику препарата.

Исследования, проведенные у пациентов с умеренными дисфункциями печени, которые получали флутиказона фуроат однократно ингаляционно в дозе 400 мкг, доказали увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на 172% и повышение максимальной концентрации вещества в организме на 42% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Предполагается, что вероятная экспозиция действующего вещества Авамиса в дозе 110 мкг при интраназальном введении не вызовет супрессию кортизола и не приведет к клинически значимым неблагоприятным эффектам. Поэтому коррекция дозы у больных с легкими и умеренными дисфункциями печени (класс А и В по шкале Чайлд – Пью) не требуется.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Данные в отношении больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С по шкале Чайлд – Пью) отсутствуют. При определении дозы для данной категории пациентов необходимо проявлять осторожность, поскольку они больше подвержены риску возникновения системных побочных реакций, вызванных назначением глюкокортикостероидов.

Фармакологическое действие

Спрей Авамис оказывает противовоспалительное воздействие и принадлежит к группе глюкокортикостероидов местного применения (глюкокортикоид).

Фармакодинамика: флутиказона фуроат представляет собой синтетический трифторированный глюкокортикостероид с высокой аффинностью к рецепторам ГКС.

Фармакокинетика Авамиса:

  • Всасывание. Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени. Неполная абсорбция приводит к несущественному системному воздействию. Интраназальная доза 110 мкг раз в сутки ведет к определению неизмеримой концентрации в плазме ({amp}lt;10 пг/мл). Абсолютная биодоступность действующего вещества при дозе 880 мкг трижды в сутки составляет 0,5%;
  • Распределение. Белки плазмы крови связываются с флутиказона фуроатом более чем на 99%;
  • Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока посредством метаболизма в печени. При этом образуется неактивный 17β-карбоксильный метаболит. Данные клинических испытаний показывают, что флутиказона фуроат не расщепляется до флутиказона;
  • Выведение. Метаболиты экскретируют с желчью и выводятся, главным образом, через кишечник.

К особым группам пациентов относятся:

  • Люди пожилого возраста. Концентрация действующего вещества у пожилых пациентов, принимающих Авамис, по отзывам врачей, не выше, чем у молодых;
  • Дети. При интраназальном применении Авамиса в дозе 110 мкг раз в сутки концентрация флутиказона фуроата составляет менее 10 пг/мл. Повышение концентрации у детей младше 6 лет не подтверждено;
  • Пациенты с дисфункцией почек. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику препарата, так как у здоровых людей активное вещество в моче не определяется, а через почки выводится менее 1% метаболитов;
  • Пациенты с дисфункцией печени. Применение 110 мкг флутиказона фуроата у этой группы не вызывает супрессию кортизола, поэтому умеренные нарушения функций печени не должны приводить к клинически значимым симптомам, если назначена стандартная доза препарата.

Количественно определяемые концентрации встречаются у 16% детей младше 12 лет и у 31% пациентов с 12 лет и старше.

Форма выпуска и состав

Выраженное противовоспалительное действие Авамису обеспечивает входящий в его состав активный компонент – флутиказона фуроат (синтетический глюкокортикостероид).

Производится данный препарат в форме спрея назального, содержащего однородную суспензию белого цвета. При использовании разовой дозы общая биодоступность (способность усваиваться) лекарства составляет порядка 0,5%. Связывание препарата с белками плазмы составляет 99%. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивного метаболита, выводится в основном с калом.

Выпускается спрей по 30, 60 или 120 доз во флаконе.

Спрей назальный с дозатором (27,5 мг/доза). Препарат выпускается в виде однородной суспензии белого цвета во флаконе оранжевого стекла, который содержит 30, 60, 120 доз.

Основным действующим веществом является микронизированный флутиказона фуроат (27,5 мг на 1 дозу).

Спрей Авамис содержит также вспомогательные вещества:

  • Декстрозу (2750 мкг);
  • Целлюлозу диспергируемую с 11% содержанием кармеллозы натрия (825 мкг);
  • Полисорбат (13,75 мкг);
  • Раствор бензалкония хлорида 50% (16,5 мкг);
  • Динатрия эдетат (8,25 мкг);
  • Воду очищенную (до 50 мкл).

Отзывы об Авамисе

Отзывы об Авамисе среди пациентов преимущественно положительные. Они отмечают высокую эффективность лекарственного средства и удобство использования. Назальный спрей хорошо устраняет отечность слизистой носа и избавляет от чувства дискомфорта. Однако некоторых больных смущает высокая стоимость Авамиса и его принадлежность к группе гормональных препаратов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Хотя гайморит не является прямым показанием к применению препарата, при этом заболевании его назначают достаточно часто. Назальный спрей позволяет избавиться от отечности и заложенности носовых пазух и улучшает транспортировку активных компонентов других лекарственных средств к очагу воспаления.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Специалисты часто рекомендуют Авамис при аденоидах у детей, поскольку спрей значительно улучшает состояние маленьких пациентов. Зарегистрированы единичные случаи появления язвочек на слизистой оболочке и носовых кровотечений (обычно при длительной терапии).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector