Нитроглицерин спрей аналоги

Содержание

Инструкция по применению Нитроспрея: способ и дозировка

Препарат используют сублингвально. Во избежание развития осложнений Нитроспрей следует принимать по рекомендации лечащего врача.

Перед распылением спрея баллон не следует встряхивать, при проведении процедуры по возможности желательно находиться в положении сидя. Для приема средства нужно, держа баллон вертикально, снять с него защитный колпачок, затем открыв рот и задержав на несколько секунд дыхание, нажать один раз на баллон, направив струю препарата под язык. Закрыв рот, необходимо постараться некоторое время не глотать препарат.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В случае первого использования средства или после продолжительного перерыва в приеме требуется перед непосредственным введением спрея одну дозу выпустить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Рекомендуемые дозы и кратность приема Нитроспрея:

  • купирование приступа стенокардии: при первом приступе следует ввести под язык 1 или 2 дозы (0,4 или 0,8 мг); при недостаточности эффекта можно произвести распыление повторно с 5-минутными интервалами; если после сублингвального введения 3 доз на протяжении 15 минут приступ не удалось купировать, требуется незамедлительно обратиться к врачу;
  • профилактика приступа стенокардии: за 5–10 минут до возможного стресса или предполагаемой нагрузки следует использовать 1 дозу (0,4 мг).

Максимальная разовая доза Нитроспрея не должна превышать 1,6 мг нитроглицерина (4 дозы), максимальная суточная – 6,4 мг (16 доз).


Атенолол
Атенолол

Названия

 Русское название: Атенолол.
Английское название: Atenolol.


Латинское название

 Atenololum ( Atenololi).


Химическое название

 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • E05,9 Тиреотоксикоз неуточненный.
• G25,0 Эссенциальный тремор.
• G43 Мигрень.
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I20,0 Нестабильная стенокардия.
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.
• I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности.
• I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
• I42 Кардиомиопатия.
• I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
• I47,2 Желудочковая тахикардия.
• I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
• I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
• I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.
• R07,2 Боль в области сердца.


Код CAS

 29122-68-7.


Характеристика вещества

 Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).
Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия. Стенокардия. Острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики). Тахикардия: синусовая. Предсердная. Желудочковая. Пароксизмальная и тд; Экстрасистолия. Трепетание и мерцание предсердий. Гиперкинетический кардиальный синдром. Пролапс митрального клапана. Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии. Феохромоцитомы. Тиреотоксикоза. Эссенциального тремора; мигрень (профилактика).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд. /мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.


Ограничения к использованию

 Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Слабость. Головокружение. Головная боль. Сонливость или бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Беспокойство. Спутанность сознания или кратковременная потеря памяти. Галлюцинации. Ослабление реакционной способности. Парестезия. Судороги; нарушение зрения. Уменьшение секреции слюны и слезной жидкости. Конъюнктивит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия. Сердцебиение. Нарушение проводимости миокарда. AV-блокада. Аритмии. Ослабление сократимости миокарда. Сердечная недостаточность. Гипотензия. Синкопе. Феномен Рейно. Васкулит. Боль в груди. Тромбоцитопения. Агранулоцитоз.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
 Со стороны респираторной системы. Одышка, ларинго – и бронхоспазм.
 Аллергические реакции. Зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
 Прочие. Обратимая алопеция. Гипергидроз. Похолодание конечностей. Миастения. Ослабление либидо. Импотенция. Болезнь Пейрони. Изменение активности ферментов. Уровня билирубина. Синдром отмены. Гипотиреоидное состояние. Гипогликемия.


Взаимодействие

 Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.


Передозировка

 Симптомы. Брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия – атропин. Изопреналин. Орципреналин. Сердечные гликозиды или глюкагон. Диуретики. Вазопрессорные средства (допамин. Добутамин или норэпинефрин). Селективные бета-адреномиметики. Раствор глюкозы (в/в). Установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд. /мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.


Нитроспрей
Нитроспрей

Названия

 Русское название: Нитроспрей.
Английское название: Nitrospray.


ATX код

 C01DA02 Нитроглицерин.


Фарм Группа

 • Нитраты и нитратоподобные средства.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Nitroglycerin).
• H34,1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.
• I50,1 Левожелудочковая недостаточность.
• I999* Диагностика болезней системы кровообращения.
• J81 Легочный отек.
• K22,4 Дискинезия пищевода.
• K59,8,1* Дискинезия кишечника.
• K80,5 Камни желчного протока без холангита или холецистита.
• K82 Другие болезни желчного пузыря.
• K83,9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная.
• K85 Острый панкреатит.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Компоненты препарта

 100 мл спрея содержат нитроглицерина 1 г; в алюминиевых или полипропиленовых флаконах с дозирующим устройством по 10 мл (200 доз, 1 доза — 0,4 мг), в картонной пачке 1 флакон.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — антиангинальное.
Расширяет вены и артерии, снижает пред- и постнагрузку, ОПСС. Улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в пользу ишемизированных участков миокарда, уменьшает работу сердца. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов.


Фармакокинетика

 При сублингвальном применении быстро всасывается. Связывается с белками крови на 60%. Метаболизируется до глицерина мононитрата. Т1/2 — 1–4 мин. Эффект развивается в течение нескольких секунд и продолжается 0,5–1.


Показания к применению

 Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (комплексная терапия).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (ниже 90 мм ), гипертрофическая кардиомиопатия, геморрагический инсульт, травма головы, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, слабость, нечеткость зрения, двигательное беспокойство.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (редко).
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость во рту.
 Со стороны кожных покровов. Гиперемия лица, дерматит, сыпь.


Взаимодействие

 Снижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.
Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики — снижают.


Способ применения и дозы

 Сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза — 1,6 мг (4 дозы), суточная — 6,4 мг (16 доз).


Передозировка

 Симптомы. Слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.
 Лечение. Перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии – в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина). При метгемоглобинемии — назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия. При головной боли — прием аспирина или препаратов. Содержащих ментол.


Меры предосторожности применения

 Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.


Особые указания

 Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).


Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. (вдали от огня).
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Nitroglycerin.

 Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд. /мин. Первичная легочная гипертензия. Кровоизлияние в мозг. Травма головы. Повышенное внутричерепное давление. Церебральная ишемия. Тампонада сердца. Токсический отек легких. Выраженный аортальный стеноз. Состояния. Сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз. Констриктивный перикардит). Закрытоугольная глаукома. Беременность. Кормление грудью.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Nitroglycerin.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в тч ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,.
 Со стороны кожных покровов. Цианоз, гиперемия кожи.
 Аллергические реакции. Зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
 Прочие. Гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты – приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Фармстандарт-Лексредства, Фармстандарт-Октябрь

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Нитроспрей – периферический вазодилататор, оказывающий преимущественное влияние на венозные сосуды.

Механизм действия нитроглицерина, активного вещества препарата, базируется на его способности высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Данное соединение обеспечивает повышение внутриклеточной концентрации циклической гуанозинмонофосфатазы, тем самым препятствуя проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывая их расслабление.

На фоне вызванного препаратом расширения коронарных сосудов улучшается коронарный кровоток и осуществляется его перераспределение в зоне с недостаточным кровоснабжением, что содействует повышению доставки кислорода в сердечную мышцу. Снижение возврата венозной крови уменьшает давление наполнения, способствует нормализации снабжения кровью субэндокардиальных слоев, понижает давление в малом круге кровообращения, приводит к постепенному снятию симптомов при отеке легких.

Подавляя сосудистый компонент, формирующий болевой синдром, нитроглицерин демонстрирует центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов. Вещество также способствует расслаблению гладкомышечных клеток бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей. Действие Нитроспрея быстро проявляется, эффект развивается на протяжении 1–1,5 минут и отмечается примерно в течение 30 минут.

Фармакокинетика

При сублингвальном использовании (рассасывании под языком) нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется в системный кровоток с поверхности слизистой полости рта. Биодоступность вещества составляет 100%, поскольку при сублингвальном приеме не возникает его первичной печеночной деградации.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови наблюдается спустя 4 минуты после принятия средства. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Для вещества характерно быстрое протекание процесса метаболической трансформации с участием нитратредуктазы, в ходе которого образуются ди- и мононитраты (активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат) и конечный продукт – глицерин. Экскретируется нитроглицерин почками в форме метаболитов, в неизменном виде выделяется менее 1% дозы, общий клиренс – 25–30 л/мин.

После приема Нитроспрея период полувыведения (Т½) средства из плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами, его накапливание отмечается в стенках сосудов.

 • Нитраты и нитратоподобные средства.

 Фармакологическое действие — антиангинальное. Расширяет вены и артерии, снижает пред- и постнагрузку, ОПСС. Улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в пользу ишемизированных участков миокарда, уменьшает работу сердца. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

 При сублингвальном применении быстро всасывается. Связывается с белками крови на 60%. Метаболизируется до глицерина мононитрата. Т1/2 — 1–4 мин. Эффект развивается в течение нескольких секунд и продолжается 0,5–1.

 • Бета-адреноблокаторы.

Нитроглицерин спрей аналоги

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина.

Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше.

Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз). Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут).

В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы).

Нозологии

• E05,9 Тиреотоксикоз неуточненный. • G25,0 Эссенциальный тремор. • G43 Мигрень. • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. • I15 Вторичная гипертензия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I20,0 Нестабильная стенокардия. • I21 Острый инфаркт миокарда. • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. • I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.

• I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. • I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана. • I42 Кардиомиопатия. • I47,1 Наджелудочковая тахикардия. • I47,2 Желудочковая тахикардия. • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. • I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. • R07,2 Боль в области сердца.

(Данные взяты из действующего вещества Nitroglycerin). • H34,1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I21 Острый инфаркт миокарда. • I50,0 Застойная сердечная недостаточность. • I50,1 Левожелудочковая недостаточность. • I999* Диагностика болезней системы кровообращения.

• J81 Легочный отек. • K22,4 Дискинезия пищевода. • K59,8,1* Дискинезия кишечника. • K80,5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. • K82 Другие болезни желчного пузыря. • K83,9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная. • K85 Острый панкреатит. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Противопоказания компонентов

 100 мл спрея содержат нитроглицерина 1 г; в алюминиевых или полипропиленовых флаконах с дозирующим устройством по 10 мл (200 доз, 1 доза — 0,4 мг), в картонной пачке 1 флакон.

 Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд. /мин. Первичная легочная гипертензия. Кровоизлияние в мозг. Травма головы. Повышенное внутричерепное давление. Церебральная ишемия. Тампонада сердца. Токсический отек легких. Выраженный аортальный стеноз. Состояния. Сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз. Констриктивный перикардит). Закрытоугольная глаукома. Беременность. Кормление грудью.
Головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,. Цианоз, гиперемия кожи. Зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм). Гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты – приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

  • центральная нервная система: чувство слабости, головная боль (в особенности в начале терапии, при длительном применении – уменьшается); редко – заторможенность, тревожность, психотические реакции, дезориентация;
  • сердечно-сосудистая система: жар, тахикардия, гиперемия лица, головокружение, снижение АД; редко (преимущественно при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс;
  • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • пищеварительная система: сухость во рту; редко – тошнота, абдоминальная боль, рвота;
  • местные реакции: ощущение жжения под языком;
  • прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.
  • ингибиторы моноаминоксидазы, другие антигипертензивные препараты и вазодилататоры (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (варденафил, тадалафил, силденафил), прокаинамид, этанол – возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • новокаинамид, хинидин – усугубляется угроза возникновения ортостатического коллапса;
  • гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного действия;
  • дигидроэрготамин – усиливается эффект данного средства.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

 Снижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина. Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики — снижают.

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию.

НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Показания к применению

 Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (комплексная терапия).

 Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (ниже 90 мм ), гипертрофическая кардиомиопатия, геморрагический инсульт, травма головы, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома.

  • приступы стенокардии – в целях купирования и профилактики (предупреждение приступов путем приема перед физической нагрузкой);
  • острая левожелудочковая недостаточность (в т. ч. на фоне острого инфаркта миокарда).

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • повышение внутричерепного давления, вызванное травмой или кровоизлиянием в головной мозг;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы;
  • гиперчувствительность к органическим нитратам.

Относительные (рекомендуется принимать Нитроспрей с особой осторожностью, поскольку существует риск развития осложнений):

  • хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся низким давлением заполнения левого желудочка [из-за угрозы снижения артериального давления (АД) и развития тахикардии, что может усилить ишемию];
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
  • тяжелая форма анемии;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (ввиду возможного учащения приступов стенокардии);
  • тиреотоксикоз;
  • почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • печеночная недостаточность.

Артериальная гипертензия. Стенокардия. Острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики). Тахикардия: синусовая. Предсердная. Желудочковая. Пароксизмальная и тд; Экстрасистолия. Трепетание и мерцание предсердий. Гиперкинетический кардиальный синдром. Пролапс митрального клапана. Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии. Феохромоцитомы. Тиреотоксикоза. Эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд. /мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

 Категория действия на плод по FDA. D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Информации о проникновении препарата в материнское молоко не имеется.

Во время беременности и в период кормления грудью использование Нитроспрея допускается только под строгим медицинским контролем после тщательного сопоставления предполагаемой пользы лечения для матери и возможной угрозы для здоровья плода/ребенка.

Побочные эффекты компонентов

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, слабость, нечеткость зрения, двигательное беспокойство.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (редко).  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость во рту.  Со стороны кожных покровов. Гиперемия лица, дерматит, сыпь.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Слабость. Головокружение. Головная боль. Сонливость или бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Беспокойство. Спутанность сознания или кратковременная потеря памяти. Галлюцинации. Ослабление реакционной способности. Парестезия. Судороги;

нарушение зрения. Уменьшение секреции слюны и слезной жидкости. Конъюнктивит.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия. Сердцебиение. Нарушение проводимости миокарда. AV-блокада. Аритмии. Ослабление сократимости миокарда. Сердечная недостаточность. Гипотензия. Синкопе.

Феномен Рейно. Васкулит. Боль в груди. Тромбоцитопения. Агранулоцитоз.  Со стороны органов ЖКТ. Сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.  Со стороны респираторной системы. Одышка, ларинго – и бронхоспазм.  Аллергические реакции. Зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.  Прочие.

Способ применения и дозы

Сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза — 1,6 мг (4 дозы), суточная — 6,4 мг (16 доз).

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

 Внутрь.

Передозировка

Симптомы. Слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.  Лечение. Перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии – в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина).

Симптомами передозировки могут быть: снижение АД, головная боль, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, чувство жара, головокружение, диарея, рвота, повышенная сонливость, астения. При использовании очень высоких доз (более 20 мг/кг) возможно возникновение метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ, ортостатического коллапса.

При легких проявлениях передозировки рекомендуют перевести больного в положение лежа, приподняв ему ноги. В тяжелых случаях назначают проведение общих методов лечения интоксикации и шока – восполняют объем циркулирующей крови, вводят норэпинефрин и/или дофамин и др. Использовать эпинефрин (адреналин) противопоказано.

Если наблюдается развитие метгемоглобинемии, назначают внутривенное введение витамина C (или в виде натриевой соли) в дозе 1000 мг, 1% раствора метиленового синего в дозе до 50 мл, толуидинового синего в начальной дозе 2–4 мг/кг, в дальнейшем – многократно по 2 мг/кг. Также при появлении данного осложнения возможно проведение гемодиализа, оксигенотерапии, обменного переливания крови.

Симптомы. Брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.  Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия – атропин. Изопреналин. Орципреналин. Сердечные гликозиды или глюкагон. Диуретики.

Меры предосторожности применения

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом.

При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд.

/мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением.

Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя.

Особые указания

В период применения Нитроспрея строго запрещено употреблять этанолсодержащие напитки.

Из-за усугубления риска возникновения во время лечения ортостатических реакций требуется соблюдать осторожность в случае резкого изменения положения тела, длительного стояния, выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Нитроглицерин способствует усилению выведения из организма ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Отменять Нитроспрей необходимо постепенно и под наблюдение врача.

В начале курса терапии требуется воздержаться от работы со сложными механизмами и управления автотранспортными средствами. В дальнейшем расширение ограничений следует устанавливать индивидуально для каждого больного.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

 Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector