Содержание
- 1 Фармакологическая группа
- 2 Показания препарата Цетрин®
- 3 Синонимы нозологических групп
- 4 Надлежащие меры безопасности при применении
- 5 Применение при беременности
- 6 Состав и упаковка выпуска
- 7 Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- 8 Способ применения и дозы
- 9 Фармакодинамика
- 10 Передозировка
- 11 Фармакокинетика
- 12 Побочные эффекты
- 13 Особые указания
Фармакологическая группа
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
H10.1 Острый атопический конъюнктивит | Аллергические болезни глаз |
Аллергические конъюнктивит | |
Аллергический конъюнктивит | |
Аллергический конъюнктивит, обусловленный химическими и физическими факторами | |
Аллергический риноконъюнктивит | |
Аллергическое воспаление глаз | |
Весенний катар | |
Весенний кератит | |
Весенний конъюнктивит | |
Конъюнктивит аллергический | |
Круглогодичный аллергический конъюнктивит | |
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома | |
Острый аллергический кератоконъюнктивит | |
Острый аллергический конъюнктивит | |
Поверхностная бактериальная инфекция глаз | |
Риноконъюнктивит | |
Сезонный аллергический конъюнктивит | |
Сезонный конъюнктивит | |
Сенноз | |
Хронический аллергический кератоконъюнктивит | |
Хронический аллергический конъюнктивит | |
J30 Вазомоторный и аллергический ринит | Аллергическая ринопатия |
Аллергическая риносинусопатия | |
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей | |
Аллергические заболевания дыхательных путей | |
Аллергический насморк | |
Аллергический ринит | |
Аллергический ринит сезонный | |
Вазомоторный насморк | |
Длительные аллергические риниты | |
Круглогодичные аллергические риниты | |
Круглогодичный аллергический ринит | |
Круглогодичный или сезонный аллергический ринит | |
Круглогодичный ринит аллергической природы | |
Насморк вазомоторный аллергический | |
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома | |
Острый аллергический ринит | |
Отек слизистой носа | |
Отек слизистой оболочки носа | |
Отек слизистой оболочки полости носа | |
Отечность слизистой носа | |
Отечность слизистой оболочки носа | |
Поллиноз | |
Постоянный аллергический ринит | |
Риноконъюнктивит | |
Риносинусит | |
Риносинусопатия | |
Сезонные аллергические риниты | |
Сезонный аллергический ринит | |
Сенной ринит | |
Хронический аллергический ринит | |
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений | Гиперчувствительность к пыльце растений |
Лихорадка сенная | |
Полипозный аллергический риносинусит | |
Сезонный поллиноз | |
Сезонный ринит | |
Сенная лихорадка | |
Сенной насморк | |
L20 Атопический дерматит | Аллергические заболевания кожи |
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии | |
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии | |
Аллергические кожные заболевания | |
Аллергические поражения кожи | |
Аллергические проявления на коже | |
Аллергический дерматит | |
Аллергический дерматоз | |
Аллергический диатез | |
Аллергический зудящий дерматоз | |
Аллергическое заболевание кожи | |
Аллергическое раздражение кожи | |
Дерматит аллергический | |
Дерматит атопический | |
Дерматоз аллергический | |
Диатез экссудативный | |
Зудящая атопическая экзема | |
Зудящий аллергический дерматоз | |
Кожная аллергическая болезнь | |
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты | |
Кожная реакция на прием медикаментов | |
Кожно-аллергическое заболевание | |
Острая экзема | |
Распространенный нейродермит | |
Хронический атопический дерматит | |
Экссудативный диатез | |
L20.8 Другие атопические дерматиты | Аллергическая экзема |
Атопическая экзема | |
Дерматоз неврогенного происхождения | |
Детская экзема | |
Диффузный нейродермит | |
Конституционный нейродермит | |
Нейродерматит | |
Нейродерматозы | |
Нейродермит | |
Нейродермит диффузный | |
Нейродермит ограниченный | |
Нейродермиты | |
Ограниченный нейродермит | |
Хронический нейродерматит | |
L29 Зуд | Дерматит зудящий |
Дерматоз с упорным зудом | |
Другие зудящие дерматозы | |
Зуд волосистой части головы | |
Зуд кожи | |
Зуд при частичной непроходимости желчных путей | |
Зудящая экзема | |
Зудящие дерматозы | |
Зудящий аллергический дерматоз | |
Зудящий дерматит | |
Зудящий дерматоз | |
Кожный зуд | |
Кожный зуд при дерматозе | |
Мучительный зуд | |
Ограниченный зудящий дерматит | |
Сильный зуд | |
Эндогенный кожный зуд | |
L30.9 Дерматит неуточненный | Аллергодерматозы, осложненные вторичной бактериальной инфекцией |
Анальная экзема | |
Бактериальная опрелость | |
Варикозная экзема | |
Венозный дерматит | |
Воспаление кожи | |
Воспаление кожи при контакте с растениями | |
Воспалительное заболевание кожи | |
Воспалительные заболевания кожи | |
Воспалительные заболевания кожных покровов | |
Воспалительные кожные реакции | |
Воспалительные процессы кожи | |
Гипостатический дерматит | |
Грибковая экзема | |
Грибковые дерматозы | |
Дерматит | |
Дерматит застойный | |
Дерматит и экзема в области анального отверстия | |
Дерматит острый контактный | |
Дерматит перианальной области | |
Дерматоз | |
Дерматоз волосистой части головы | |
Дерматоз псориазоформный | |
Дерматоз с упорным зудом | |
Дерматозы | |
Дерматозы зудящие | |
Другие зудящие дерматозы | |
Значительные экзематозные проявления | |
Зуд при дерматозах | |
Зудящая экзема | |
Зудящие дерматозы | |
Зудящий дерматит | |
Зудящий дерматоз | |
Истинная экзема | |
Кожная реакция на укусы насекомых | |
Кожный зуд при дерматозе | |
Конституциональная экзема | |
Мокнущая экзема | |
Мокнущее воспалительное заболевание кожи | |
Мокнущее инфекционно-воспалительное заболевание кожи | |
Неаллергический дерматит | |
Нуммулярная экзема | |
Ограниченный зудящий дерматит | |
Острая контактная экзема | |
Острое воспалительное заболевание кожи | |
Острый дерматоз | |
Острый тяжелый дерматоз | |
Перианальный дерматит | |
Поверхностный дерматоз | |
Подострая контактная экзема | |
Простой дерматит | |
Профессиональный дерматит | |
Психогенный дерматоз | |
Пузырный дерматит новорожденных | |
Пустулезные высыпания | |
Раздражение и покраснение кожных покровов | |
Слабомокнущая экзема | |
Сухая атрофическая экзема | |
Сухая экзема | |
Токсический дерматит | |
Ушной экземоподобный дерматит | |
Хроническая экзема | |
Хронические дерматозы | |
Хронический дерматоз | |
Хронический распространенный дерматоз | |
Чешуйчатые папулезные дерматозы | |
Экзема | |
Экзема анальной области | |
Экзема кистей рук | |
Экзема контактная | |
Экзема лихенизированная | |
Экзема нуммулярная | |
Экзема острая | |
Экзема острая контактная | |
Экзема подострая | |
Экзематозный дерматит | |
Экземоподобные высыпания | |
Экэема экзогенная | |
Эндогенная экзема | |
Ягодичный дерматит | |
L50 Крапивница | Идиопатическая хроническая крапивница |
Инсектная крапивница | |
Крапивница новорожденного | |
Хроническая крапивница | |
L50.1 Идиопатическая крапивница | Идиопатическая крапивница |
Хроническая идиопатическая крапивница | |
T78.3 Ангионевротический отек | Аллергический отек |
Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке | |
Отек Квинке | |
Рецидивирующие отеки Квинке | |
Рецидивирующий ангионевротический отек |
Цетрин – конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативним свойством, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуковану бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1:00. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1:00 период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%.
Связывается с белками плазмы – 93%. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). НЕ аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с калом. Системный клиренс – 53 мл / мин.
Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6:00, 2-6 лет – 5:00.
Показания препарата Цетрин®
Кроме того, хроническая почечная недостаточность предусматривает осторожное внедрение в терапию препарата с постоянной коррекцией в дозировке под наблюдением лечащего врача. Также рекомендуется осторожный прием фармпрепарата при наличии эпилепсии и возможных судорогах. Лечение пожилых пациентов и детей возрастом до года проводится под строгим контролем лечащего врача.
Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита (ринорея, зуд в носу, чихание), неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. Зуд, крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.
Цетрин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к гидроксизина, при гиперчувствительности к любым производных пиперазина в анамнезе, тяжелых нарушениях почек при КК менее 10 мл / мин, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям до 6 лет в этой лекарственной форме.
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
ангионевротический отек (отек Квинке).
Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).
гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
беременность;
лактация;
детский возраст до 6 лет (только для таблеток);
детский возраст до 2 лет (для сиропа).
хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Надлежащие меры безопасности при применении
Цетрин® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек корректировать не нужно. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л).
Однако рекомендуется избегать одновременного применения с алкоголем. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение при беременности
Беременным и кормящим грудью, применять Цетрин не рекомендуется.
Во время исследований ученые и врачи не обнаружили прямого отрицательного действия на плод. Никак не изменилось течение беременности и родов. Но исследовали на животных, поэтому использование этого препарата в этот ответственный период не рекомендуется. Кроме того, цитеризин проникает в грудное молоко, поэтому во время курса лечения нельзя кормить малыша материнским молоком.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Состав и упаковка выпуска
Белые таблетки круглой формы, немного выпуклые, заметна пленочная оболочка.
В составе находятся: Макрогол, Цетризин (гидрохлорид), Лактоза, Стеарат магния.
Сироп полупрозрачный и бесцветный, с фруктовым запахом.
1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный повидон, магния стеарат гипромеллоза; полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171) тальк сорбиновая кислота; полисорбаты; диметикон.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
вспомогательные вещества: лактоза — 106,5 мг; крахмал кукурузный — 65 мг; повидон К30 — 2 мг; магния стеарат — 1,5 мг | |
оболочка пленочная: гипромеллоза — 3,3 мг; макрогол 6000 — 0,661 мг; титана диоксид — 0,706 мг; тальк — 1,183 мг; сорбиновая кислота — 0,05 мг; полисорбат 80 — 0,05 мг; диметикон — 0,05 мг |
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лицам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами, следует с осторожностью применять препарат, необходимо учитывать реакцию собственного организма (см.
Раздел «Побочные эффекты»). Не следует превышать терапевтическую дозу.
Одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ослабление внимания и уменьшить работоспособность.
Было проведено изучение взаимодействия с псевдоэфедрина, антипирином, кетоконазол, эритромицин, азитромицин. Изучение не подтвердило фармакокинетического взаимодействия этих средств с цетиризином. При совместном приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировка цетиризина.
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Сироп: бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком, прозрачная жидкость с приятным фруктовым запахом, свободная от видимых частиц. Допускается незначительная опалесценция.
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Способ применения и дозы
Применять внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 6 лет : 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможна начальная доза 5 мг (1/2 таблетки) в зависимости от тяжести симптомов и эффекта лечения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг.
Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень) дозирования должен быть индивидуальным. Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлены в таблице 1.
Таблица 1
Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости от функции почек
Умеренная степень нарушения | ||
Тяжелая степень нарушения | ||
Терминальная стадия болезни почек – пациенты, которым проводят диализ |
Детям с нарушением функции почек дозы корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушением функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек дозу корректируют в соответствии с данными Таблицы 1.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая 200 мл воды.
Взрослым: по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет: по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день или по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 табл.), при тяжелой ХПН (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — 5 мг/сут (1/2 табл.) через день.
Препарат употребляется внутрь. Таблетки принимаются, запивая водой и независимо от периодичности приема пищи.
С шести лет прием таблеток положен по одной штуке или раз в сутки. Также есть альтернативное решение: разделить таблетку надвое и принимать два раза в день.
Если используются капли, то первоначальная дозировка составляет десять капель за сутки.
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Передозировка
Превышение нормы потребления фармпрепарата проявляется следующими симптоматическими проявлениями: диарея, неясность сознания, высокая утомляемость, кружение головы, слабость, беспокойство.
Лечение рекомендуется симптоматическое: провоцирование рвоты, промывание желудка. Активированный уголь.
Передозировка цетиризина главным образом связаны с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием.
Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия , тремор и задержку мочеиспускания.
На начальной стадии следует вызвать рвоту у пациента. Антидота не выявлено. Рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Диализ не эффективен. В тяжелых случаях следует тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Симптомы (возникают при однократном приеме в дозе 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь —
около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC) , но удлиняет на 1 ч TCmax
и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме
составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в
отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется.
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.
Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 10 ч (таблетки) и 7–10 ч (сироп), у детей 6–12
лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс
снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина {amp}lt;40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у
больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего
изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T
1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой
фильтрации).
Проникает в грудное молоко.
Побочные эффекты
В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется не откладывать посещение лечащего врача. Даже если на фоне лечения фармпрепаратом возникают симптомы похожие на простудное заболевания, не стоит тратить время на самостоятельное лечение.
Цетрин® в рекомендуемых дозах в основном хорошо переносится пациентами.
общие нарушения и нарушения связаны со способом применения препарата : утомляемость, астения, недомогание, отек
нарушения со стороны нервной системы – парадоксальная стимуляция ЦНС, головокружение, головная боль, парестезии, судороги, дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея
нарушения психики – сонливость, тревожность, агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик;
нарушения со стороны дыхательной системы – фарингит, ринит
данные обследований : увеличение массы тела;
нарушения со стороны сердца : тахикардия
Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения
нарушения со стороны органов зрения : нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока;
нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы : дизурия, энурез;
нарушения со стороны кожи и подкожной ткани : зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, местный медикаментозный сыпь;
нарушения со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактический шок
нарушения со стороны функции печени и билиарной системы : нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.