Уколы гордокс от чего

Фармакокинетика

Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени – с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты.

Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Форма выпуска, состав и упаковка

Гордокс выпускается в форме раствора для медленного введения в организм через вену. Согласно инструкции в состав входит:
• aprotinin;
• натриевая соль соляной кислоты;
• органическое соединение, простейший ароматический спирт;
• очищенная инъекционная жидкость.
Гордокс купить можно в нашей интернет-аптеке (уточняйте наличие).

По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома.

5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Препарат 

содержит действующее вещество: апротинин 100 000 КИЕ (КИЕ(KIU): единица препятствования калликреина).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода для инъекций до 10 мл.

Показания

Имеет применение при послеоперационных профилактических курсах для уменьшения риска внутреннего кровотечения.

Гордокс имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• известное наличие антител к активному веществу лекарства;
• использование аналогов гордокса.

Показаниями к применению препарата 

– Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).

– При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.

– Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.

Заключение

– Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

– Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

– При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.

– Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

– С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином. ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Применять 

внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза 50 000 КИЕ (максимальная скорость которой 5 мл/мин), затем внутривенно капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом внутривенно капельно 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

Уколы гордокс от чего

Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.

Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.

В ходе 2 часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.

Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.

Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к апротинину; первый и третий триместры беременности, период лактации.

Побочные действия

Гордокс может вызывать разные побочные эффекты.
Тело в целом: сепсис, смерть, мультисистемная недостаточность органов, нарушение иммунной системы, гипотиреоз.
Сердечно-сосудистые: фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, кровоизлияние, блокада ветвей связки, ишемия миокарда, желудочковая тахикардия, блокада сердца, перикардиальный выпот, желудочковая аритмия, шок, легочная гипертензия.

пневмония, апноэ, усиление кашля, отек легких.
Кожа. Изменение цвета кожи.
Инфаркт миокарда: в объединенном анализе всех пациентов, перенесших операцию, не было существенной разницы в частоте миокарда, о котором сообщают исследователи.
Кроме вышеуказанных побочных эффектов гордокс, могут возникать следующие реакции:
• тромбоз;
• олигурия;
• окклюзия;

• артериальный тромбоз;
• тромбоз легких;
• коронарная окклюзия;
• эмболия;
• эмболия легочной артерии;
• почечная недостаточность;
• тромбофлебит;
• глубокий тромбофлебит;
• цереброваскулярная травма;
• церебральная эмболия;
• лейкоцитоз;
• некроз почечных канальцев;
• тромбоцитопения;

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата возможны анафилактические реакции (частота {amp}lt; 0,5%).

В случае развития реакции повышенной чувствительности в ходе инфундирования, введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости оказать обычную экстренную помощь (например, введение адреналина, кортикостероидов, восполнение жидкости).

При хирургических операциях на сердце и введении больших доз апротинина возможно ({amp}lt; 1%) временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается симптомами, представляющими клиническое значение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с контрольными группами, при этом показатели смертности одинаковы; снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Аналоги препарата Гордокс

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Передозировка

Специфического антидота нет. 

Лечение симптоматическое.

Начальная (тестовая) дозировка гордокс: все пациенты, получавшие препарат, должны сначала получить начальную дозу, чтобы минимизировать степень воздействия и помочь оценить потенциал для аллергических реакций. Начало этой начальной дозы гордокс должно происходить только в оперативном режиме, где сердечно-легочный шунт будет контролировать извне.

В случае передозировки гордокс, срочно обратиться к проводящему процедуру специалисту. Максимальное количество вещества, которое можно безопасно вводить в одной или нескольких дозировках не определено. Дозы до 17,5 млн KIU были введены в течение 24-часовой период без какой-либо явной токсичности. Есть один плохо документированный случай, однако, у пациента, который получил максимальную дозировку, при этом имел почечную недостаточность, умер при внутривенном вливании. Вскрытие показало печеночный некроз и обширный почечный тубулярный и гломерулярный некрозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется использовать гордокс одновременно с тромболитиками.

Уколы гордокс от чего

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана.

Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Особые указания

Гордокс продлевает время свертывания цельной крови другим механизмом, чем гепарин. Наличие aprotinin, приводит к пролонгации и зависит от типа теста на свертываемость крови.
У пациентов, перенесших ЦПД один из следующих методов может быть эффективен для поддержания адекватной антикоагуляции:
1) ACT – это не стандартизированный тест на коагуляцию, а разные составы на анализ по-разному влияет наличие aprotinin.

На тест дополнительно влияет переменные эффекты разбавления и температура, испытываемая во время искусственного кровообращения. Это было замечено, что АКТ на основе каолина не увеличиваются в той же степени aprotinin, как и АКТ на основе диатомовой земли (целит). В то время как протоколы различаются, минимальный зазор в 750 секунд или каолин-АКТ 480 секунд, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии, рекомендуется при наличии aprotinin.

Гепарин оказывает антикоагулянтное действие, ускоряя активность антитромбина III (ATIII) по инактивации тромбина, Однако гепарин не лизирует существующие сгустки. Приблизительно одна треть молекул гепарина содержит уникальную пентасахаридную последовательность с высокой аффинностью связывания с ATIII.

Взаимодействие гепарина с ATIII вызывает конформационное изменение ATIII, которое ускоряет способность ATIII инактивировать тромбин (фактор IIa), фактор Xa и фактор IXa. Из этих ферментов тромбин является наиболее чувствительным к ингибированию гепарином / ATIII. Гепарин катализирует инактивацию ATIII тромбина, действуя как матрица, с которой и тромбин, и ATIII связываются, образуя тройной комплекс.

Инактивация фактора Xa не требует образования комплекса гепарин / ATIII и происходит посредством связывания ATIII с фактором Xa. Молекулы гепарина должны быть больше 18 моносахаридов, чтобы связываться с тромбином и ATIII одновременно. Следовательно, более мелкие молекулы гепарина (то есть меньше 18 моносахаридов) неспособны ускорить инактивацию тромбина ATIII, но сохраняют свою способность катализировать ингибирование фактора Xa ATIII.

Гепарин не способен инактивировать связанный с фибрином (то есть поверхностный) тромбин или фактор Ха, связанный с фосфолипидными поверхностями внутри протромбиназного комплекса. Неспособность гепарина инактивировать поверхностно-связанный тромбин и фактор Ха может объяснить его ограниченную эффективность у пациентов с нестабильной стенокардией, коронарной ангиопластикой высокого риска и коронарным тромболизисом.

В дозах, превышающих дозы, необходимые для стимуляции активности ATIII, гепарин катализирует инактивацию тромбина кофактором гепарина II, который не требует взаимодействия с ATIII. Гепарин также стимулирует ингибирование тромбина ингибитором I активатора плазминогена, ингибитором белка C и протеазой nexin-1 и ингибирование фактора Xa ингибитором пути тканевого фактора, однако эти белки присутствуют в сыворотке только в очень небольших количествах по сравнению с ATIII.

Фармакологическое действие

Существует два основных типа ингибиторов фибринолиза: те, которые ингибируют плазмин (ингибиторы плазмина или апротинин) и те, которые ингибируют активацию плазминогена (анти-активаторы). Много веществ получены из биологических жидкостей, тканей, растений или микроорганизмы подавляют фибринолиз. Некоторые активные cайт-титранты сериновых протеаз являются мощными ингибиторами фибрололитических ферментов и некоторых аминокислот, таких как лизин, 6-аминогексановая кислота или транексамовая кислота ингибировать усвоение фибрина.

aX2-макроглобулин, ол-антитрипсин, ингибитор интер-оз-трипсина, антитромбин III-гепаринкомплекс и ингибитор С-эстеразы. Физиологический ингибитор плазмина, образующийся в крови, однако, является сравнительно недавно описанным белоком плазмы и называется o02-антиплазмин. Этот ингибитор был независимо определеным тремя группами.

Гордокс состоит из 58 аминокислот. Остатки, которые расположены в одной полипептидной цепи, сшиты тремя дисульфидами мостами. Лекарственное средство вводится парентерально, внутривенно или подкожно. Поскольку препарат имеет очень отрицательный заряд, он связывается с различными белками плазмы (например, богатым гистидином гликопротеином, витронектином, липопротеинами, фибронектином, фибриногеном, тромбоцитарным фактором 4 и фактором Виллебранда), некоторые из которых являются белками-реагентами острой фазы, которые повышены при остром заболевании или высвобождаются из тромбоцитов и эндотелиальных клеток как часть процесса свертывания.

Изменчивость уровней в плазме aprotinin -связывающих белков у пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями является причиной непредсказуемого антикоагулянтного эффекта. Неспецифическое связывание aprotinin с белками и клетками также может объяснять его плохую биодоступность при подкожном введении в дозах менее 50000 единиц/сутки.

Дополнительно

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

– при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина;

– при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный – 6-месячный период.

– при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н2-антагонист (например, циметидин).

Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.

Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.

Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector